Aspirinas padarė vieną ryškiausių XX amžiaus karjerų farmakologijos srityje. Nedvejodami aspirinu gydome peršalimą, skausmą, karščiavimą ir net pagirias. Nors tai yra vieno ingrediento labai paprastas vaistas (acetilsalicilo rūgšties pagrindu), mokslininkai vis dar randa naujų pritaikymų.

Aspirinasarbaacetilsalicilo rūgštis (ASA)yra salicilo rūgšties darinys. Aspirinas yra populiarus skausmą malšinantis, karščiavimą mažinantis, priešuždegiminis ir – ilgai vartojant – antikoaguliantas. Jis malšina raumenų, galvos (įskaitant migreną) ar dantų skausmus. Tai yra daugelio vaistų sudedamoji dalis. Pavadinimą „aspirinas“ užpatentavo vokiečių kompanija „Bayer“.

Aspirinas – savybės

Aspirinas iš pradžių buvo gaminamas miltelių pavidalu. Amžių sandūroje jis buvo maišomas su krakmolu, kad gautų tabletes, kurios lengvai tirptų vandenyje. Tai prisidėjo prie padidėjusio acetilsalicilo rūgšties populiarumo tarp gydytojų ir pacientų.

Medikai įvertino tiksliai išmatuotų dozių garantiją, o pacientai įvertino kainos sumažinimą perpus sumažinus gamybos sąnaudas. Netrukus paaiškėjo, kad acetilsalicilo rūgštis gali būti sėkmingai naudojama gydant pleuritą, tonzilitą ir šlapimo pūslės uždegimą.

Taip pat padeda gydantskausmussąnarių ir reumatinius negalavimus, sergant tuberkulioze, gonorėja ir kovojant su podagra. Iki šiol jis rekomenduojamas didelėmis dozėmis sergant lėtiniu reumatoidiniu artritu, nugaros skausmais, migrena.

Aspirinas – veiksmas

Kiekvienoje kūno ląstelėje nuolat vyksta cheminiai procesai. Jei pažeidžiama aplinkinė membrana, išsiskiria viena iš nesočiųjų riebalų rūgščių – arachidono rūgštis. Padedant fermentui, vadinamam ciklooksigenaze, jis iš karto paverčiamas prostaglandinais (išsiskiria tiek mechaninių, tiek cheminių dirgiklių įtakoje). Šios medžiagos įspėja organizmą apie žalą ląstelėse, jos, be kita ko, dalyvauja perduodant skausmą ir formuojant uždegimą bei karščiavimą

Acetilsalicilo rūgštis gali slopinti ciklooksigenazės sekreciją ir taip sustabdyti prostaglandinų išsiskyrimą. Štai kodėl jis taip gerai veikia kaip priešuždegiminis ir skausmą malšinantis vaistas. Tačiau tuo jo galimybės nesibaigia. Na, prostaglandinaijų atsiranda daugelyje kūno vietų ir visur, kur aspirinas gali būti įtrauktas į jų veikimo slopinimo procesą. Dėl to jis gali, pavyzdžiui, užkirsti kelią kraujo krešėjimui.

Kai jo trombocitai (trombocitai) suaktyvinami, , kurie atstato bet kokius kraujagyslių pažeidimus, išsiskiria į prostaglandinus panašus junginys, vadinamas tromboksanu A2. Būtent jis pradeda krešėjimo procesą. Jo sintezė taip pat vyksta dėl arachidono rūgšties transformacijos, veikiant ciklooksigenazei.

Acetilsalicilo rūgštis, slopindama šio fermento aktyvumą, neleidžia susidaryti tromboksanui A2. Vienkartinis trombocitų kontaktas su acetilsalicilo rūgštimi slopina trombocitų tromboksano gamybą iki jo gyvenimo pabaigos (apie 8 dienas). Neseniai buvo atrasta kita aspirino veikimo sritis.

Tyrimai rodo, kad radioterapija netiesiogiai padidina prostaglandinų gamybą, kurie susilpnina imuninę sistemą kovojant su vėžinėmis ląstelėmis. Acetilsalicilo rūgštis sustabdo šį procesą ir atkuria normalią imuninės sistemos veiklą, todėl ji gali būti naudinga organizmui kovojant su vėžiu.

Aspirinas - aplikacija

Acetilsalicilo rūgštis gali užkirsti kelią ir palengvinti daugelio civilizacijos ligų padarinius:

  • Pavojingiausios yra širdies ir kraujagyslių ligos, tokios kaip vainikinių arterijų aterosklerozė ir miokardo infarktas. Acetilsalicilo rūgštis vartojama reguliariai, kad būtų slopinamas kraujo krešulių susidarymas, galintis užblokuoti arterijų spindį. Taigi širdies priepuolio rizika sumažėja beveik perpus. Jis taip pat padeda didelėmis dozėmis širdies priepuolio metu (sumažina mirtingumą iki 23%).
  • Jį taip pat turėtų vartoti pacientai, sergantys trumpalaikės išemijos priepuoliais, dėl kurių gali ištikti insultas.
  • Acetilsalicilo rūgštis taip pat naudinga trečiąjį nėštumo trimestrą. Kas dešimtai moteriai staiga padidėja spaudimas ir vadinamasis preeklampsija. Negydoma kartais sukelia eklampsiją, kuri gali būti pavojinga ir mamai, ir kūdikiui. Anomalijų priežastis yra disbalansas tarp skirtingų tipų prostaglandinų, o acetilsalicilo rūgštis gali atkurti šią pusiausvyrą.
  • Aspirinas taip pat naudojamas diabeto komplikacijų prevencijai. Vienas iš jų – mažų vainikinių kraujagyslių sandarinimas. Jei šis procesas (vadinamas mikroangiopatija) vyksta akies tinklainėje, galite prarasti regėjimą. Paaiškėjo, kad vartojant aspiriną ​​metus, šią riziką pavyko sumažinti iki 50%.
  • Vertingomis acetilsalicilo rūgšties savybėmis naudojasi ir chirurgai,nes jos dėka venų trombozės ir plaučių embolijos išsivystymo rizika po operacijos gali sumažėti per pusę, o po šuntavimo operacijos lygiai taip pat sumažėja ir naujos kraujagyslės užsikimšimo rizika.

Aspirinas – dozavimas

Suaugusieji vienu metu gali vartoti nuo 500 mg iki 1000 mg acetilsalicilo rūgšties, t. y. apie 1-2 tabletes. Didžiausia paros dozė suaugusiam žmogui yra 4 g (apie 8 tabletės).

Vaikai ir paaugliai, vyresni nei 12 metų, vienu metu gali vartoti 500 mg aspirino, tačiau tik gydytojo rekomendacija. Nenaudokite daugiau nei 1500 mg per dieną.

Aspirinas – šalutinis poveikis ir vartojimo kontraindikacijos

Idealių vaistų nėra. Be to, aspirinas nėra. Greitai paaiškėjo, kad didelių ASA dozių vartojimas gali sukelti pavojingą šalutinį poveikį, įskaitant:

  • skrandžio gleivinės pažeidimas
  • skrandžio skausmai
  • aspirino sukelta astma
  • intersticinis nefritas
  • hepatitas
  • virškinimo sutrikimai
  • galvos svaigimas
  • kraujavimas ir kraujavimas
  • paburkimas
  • padidėjęs širdies susitraukimų dažnis.

JAV kasmet apie 100 000 žmonių yra hospitalizuojami ligoninėse dėl kraujavimo ar skrandžio opų plyšimo, kurį sukelia reguliarus didelių aspirino dozių vartojimas, ir beveik penktadalis miršta.

Acetilsalicilo rūgštis visiškai nerekomenduojama vaikams iki 12 metų, nes ji gali sukelti pavojingą Rey sindromą (rimtus neurologinius sutrikimus)

Aspirinas nepadės, pavyzdžiui, esant mėšlungio skausmams, t. y. esant mėnesinių sutrikimams. Dėl to kraujavimas gali net pablogėti.

Kitos kontraindikacijos:

  • padidėjęs jautrumas salicilatams
  • inkstų ar kepenų funkcijos sutrikimas
  • astmos priepuoliai
  • nėštumas ir žindymas
  • hemoraginė diatezė.
Aspirino istorija

Aspirinas buvo žinomas daugelį metų. Gluosnio žievės (cortex salx) nuskausminamąsias savybes įvertino jau Hipokratas ir viduramžių žolininkai. Laikui bėgant ši žaliava tapo labai vertinga lengvajai pramonei ir jos panaudojimo medicininiais tikslais buvo atsisakyta šimtmečius. Pergalingas gluosnių sulčių sugrįžimas į farmakologijos glėbį išprovokavo Napoleoną. Kai per jūrinę Europos blokadą nutrūko tuo metu populiariausio karščiavimą mažinančio vaisto chinino importas, buvo prisiminta gluosnio žievė. Didesniu mastu jo veikliosios medžiagos salicilo rūgšties ekstrahavimas pradėtas 1874 m., tačiau dėl blogo skonio ir dirginančio gleivines poveikio nebuvo noriai naudojamas.Tačiau kai 1899 m. Felixas Hoffmannas gavo stabilų ir gryną salicilo rūgšties darinį, t. y. acetilsalicilo rūgštį (ASA), vokiečių kompanija Bayer užpatentavo jį pavadinimu aspirinas.

„Zdrowie“ mėnesinis

Kategorija:

Sveikata