- Veikiamas gentamicinas
- Gentamicino vartojimo indikacijos
- Gentamicino dozė
- Gentamicino vartojimo kontraindikacijos
- Atsargumo priemonės ir vaistų sąveika
- Šalutinis poveikis
Gentamicino galima rasti tepalo, kremo, kempinės, suvilgytos šiame antibiotikame, infuziniame tirpale ir akių lašų pavidalu. Gentamicinas dažniausiai vartojamas stacionariniam gydymui, t.y. ligoninėse. Vaistinėje pacientas gali nusipirkti receptinių akių lašų, kurių sudėtyje yra šio antibiotiko, arba tepalų ar kremų, kurių viena iš sudedamųjų dalių yra gentamicinas (dažniausiai kartu su kortikosteroidu ar kita antimikrobine medžiaga, pvz., klotrimazolu). Gentamicino geriamojo pavidalo nėra, nes ši medžiaga nėra absorbuojama iš virškinimo trakto.
Veikiamas gentamicinas
Gentamicinas yra vienas iš antibakterinių vaistų iš aminoglikozidų grupės. Jo veikimas yra baktericidinis ir pagrįstas prisijungimu prie bakterijų ribosomų subvienetų. Dėl to jis slopina normalių b altymų sintezę bakterijų ląstelėje, o jų vietoje susidaro b altymai su netinkama aminorūgščių seka.
Gentamicino molekulės prasiskverbimo į bakterijų ląstelę procesas sutrinka esant padidėjusiam osmoliarumui, esant žemesniam pH arba esant padidėjusiai kalcio ir magnio koncentracijai organizme. Šios sąlygos skatina santykinį bakterijų atsparumą gentamicinui.
Gentamicino veikimo sritis yra gana plati ir apima:
- gramneigiami aerobai,
- stafilokokai,
- Listeria myynocytogenes bakterijos
- ir kai kurios gramteigiamos bakterijos, pvz., Staphylococcus epidermidis, Staphyloccocus saprophyticus.
Iš pradžių gydytojai gentamiciną vartojo su dideliu optimizmu, tačiau laikui bėgant buvo pastebėtas toksinis jo poveikis inkstams ir klausos organams. Pradėjus naudoti naujesnius ir saugesnius antibiotikus, gentamicinas nebebuvo naudojamas taip dažnai. Tačiau dėl didėjančio bakterijų atsparumo naujiems vaistams medicinos bendruomenė vėl linko gydyti gentamicinu sunkias infekcijas.
Yra prielaidų, kad ribotas gentamicino vartojimas, tik esant sunkioms ligoms, kurias sukelia aminoglikozidams jautrios bakterijos, sumažina atsparumo anksčiau minėtiems produktams riziką. Teigiama, kad laikinai nutraukus gentamicino vartojimą ligoninėje sumažėja bakterijų atsparumas, o tai reiškia, kad po kurio laiko galima sėkmingai pradėti gydymą šia medžiaga.
Siekiant sumažinti toksinio šalutinio poveikio pasireiškimą, gydymo metu rekomenduojama stebėti paciento gentamicino koncentraciją serume.
Šiai medžiagai būdingas individualus farmakokinetinių parametrų kintamumas ir tai, kad net ir nedidelis paciento inkstų būklės pablogėjimas turi įtakos gentamicino metabolizmui
Intraveninės infuzijos
Yra neoficialus gydymo režimas pacientams, kuriems į veną infuzuojamas gentamicinas kartu su kitais antimikrobiniais preparatais, kai gentamicinas skiriamas tik vieną kartą per dieną. Šis dviejų skirtingų antibiotikų derinys padidina gydymo veiksmingumą ir sumažina šalutinio poveikio, kurį sukelia ilgalaikis gydymas gentamicinu, riziką.
Šiuo metu infekcijoms gydyti ligoninėse gentamicinas visada skiriamas kartu su kitu antibiotiku.
Gentamicinu suvilgyta kempinė
Gentamicinu suvilgyta kempinė yra įprasta chirurgijos, ortopedijos ir transplantacijos srityse . Kempinėlės įdėjimas į žaizdą po operacijos arba kaip apsauga su kempine ant implanto po implantacijos sumažina infekcijos riziką, t. y. tai yra prevencinė.
Į žaizdą įdėta kempinė ten išlieka visam laikui ir nėra pašalinama. Pati kempinė pagaminta iš I ir III tipo kolageno, todėl ji visiškai rezorbuojasi naudojimo vietoje.
Tačiau ši gentamicino vartojimo forma negali būti vienintelė antibakterinė veikla, jei pacientas yra užsikrėtęs. Šiuo atveju, be kempinės, specialistai rekomenduoja į terapiją įtraukti ir bendruosius antibakterinius vaistus.
Lašai arba tepalas
Gentamicinas akių lašų ar tepalų pavidalu laikomas saugiu ir nesukelia tokio šalutinio poveikio rizikos.
Iš junginės maišelio gentamicinas praktiškai neįsisavinamas coliais, todėl nerodo jokio sisteminio poveikio.
Ta pati prasta absorbcija pastebima, kai šis antibiotikas užlašinamas ant ausies.
Gentamicino vartojimo indikacijos
Chirurgija, ortopedija ir transplantologija naudojant gentamicino 2 mg/cm2 kempinę:
- Palaikomas infekcijų, kurias sukelia gentamicinui jautrios bakterijos, gydymas. Čia verta paminėti, kad pooperacinės infekcijos atveju geriausia išeitis – atlikti bakteriogramą ir pagal ją parinkti tinkamą antibiotiką
- Vietinių kaulų ir minkštųjų audinių infekcijų profilaktika ir po implantacijos
Oftalmologijoje lašų pavidalu:
- Ūminis ir lėtinis bakterinis konjunktyvitas, akių vokų kraštas arba ašarų maišelis.
- Išopėjimas ir keratitas dėl bakterinės infekcijos.
- Profilaktiškai po operacijos
Dermatologijoje:
- Gentamicinas kartu su kortikosteroidais dažniausiai vartojamas eksudaciniams odos uždegimams, kurie buvo antriškai užkrėsti gentamicinui jautriomis bakterijomis, gydyti.
Injekcijos arba infuzijos pavidalu ligoninės aplinkoje:
- Sunkios infekcijos dėl gramneigiamų aerobų, įskaitant:
- sepsis,
- intraabdominalinė infekcija, pvz., pilvaplėvės infekcija
- abscesai arba tulžies latakų uždegimai,
- šlapimo takų infekcijos,
- kvėpavimo takų infekcijos,
- antrinės nudegimo infekcijos,
- pooperacinės infekcijos,
- sunkių infekcijų naujagimiams (gentamicinas kartu su ampicilinu yra vienas iš rekomenduojamų derinių kūdikių sepsio atveju).
Gentamicino dozė
Injekcinio tirpalo dozavimą skiria gydantis gydytojas. Paprastai jis veikia pagal gaires, įtrauktas, be kita ko, „Nacionalinėje apsaugos nuo antibiotikų programoje“.
Dozę reikia koreguoti pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas arba susilpnėjusi funkcija. Atsargiai reikia nustatyti gydymo režimą pacientams, kurie kartu vartoja vaistus, kurie vargina inkstus, pvz., diuretikus, ir senyviems pacientams.
Pacientams, kurių inkstai veikia normaliai, gentamicinas paprastai skiriamas kartą per dieną. Gentamicino akių lašai paprastai lašinami kas 4 valandas po 1–2 lašus.
Gentamicino kempinę chirurgas dažniausiai tepa židiniu arba ant odos po procedūros.
Gentamicino tepalas vartojamas suaugusiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams, dažniausiai vieną ar du kartus per dieną.
Pacientas visada turi laikytis antibiotiką skiriančio gydytojo nurodymų. Pacientas neturėtų savarankiškai keisti gydymo režimo, nes tai padidina gydymo neveiksmingumo arba atsparumo bakterijoms, kurios sukelia infekciją, išsivystymo riziką arba galiausiai antrinę infekciją su jau atspariais mikroorganizmais, tokiais kaip grybeliai ar bakterijos.
Gentamicino vartojimo kontraindikacijos
Paprastai vienintelė gentamicino vartojimo kontraindikacija yra padidėjęs jautrumas šiai medžiagai arba padidėjęs jautrumas kitiems aminoglikozidams
Kai kuriuose š altiniuose sunkioji miastenija minima kaip kontraindikacija gydyti gentamicinu.
Atsargumo priemonės ir vaistų sąveika
Kadangi gydant gentamicinu kyla pavojus pažeisti inkstus ar klausą, rekomenduojama stebėti jo koncentraciją paciento serume, kad būtų išvengta šalutinio poveikio. Dažnai pacientui taip pat tikrinama inkstų funkcija (kreatinino kiekis serume, kreatinino klirensas), taip pat klausos organe esančių prieangio ir sraigės funkcijos.
Gentamicinas taip pat gali pažeisti pusiausvyros organą ir slopinti neuroraumeninį perdavimą.
Ototoksiškumas, t. y. klausos pažeidimas, daugiausia gresia vaikams, pagyvenusiems žmonėms ir pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, nes jų atveju gentamicinas gali kauptis organizme.
Inkstų funkcijos sutrikimas paprastai išnyksta pasibaigus gydymui. Daugeliu atvejų nefrotoksiškumą sukelia keli veiksniai kartu arba atskirai:
- ilgas gydymas gentamicinu,
- su padidinta vaisto doze,
- pacientas anksčiau turėjo inkstų problemų
- ir pacientas, vartojantis kitus nefrotoksinius vaistus.
Pacientus, sergančius hipokalcemija, gentamicinu reikia gydyti atsargiai. Jei sergate raumenų silpnumu arba Parkinsono liga, pavartojus gentamicino, nervų ir raumenų perdavimas gali būti užblokuotas. Kad išvengtumėte šio šalutinio poveikio, vaistą lėtai suleiskite į veną.
Jei kartu vartojate nervus ir raumenis blokuojančius vaistus, gali padidėti užsikimšimas, dėl kurio gali sustoti kvėpavimas. Priešnuodžiai šioje situacijoje yra kalcis ir neostigminas.
Jei gydymo metu viduriuojate ilgą laiką, po gydymo antibiotikais Jums gali išsivystyti pseudomembraninis enteritas. Esant tokiai situacijai, gydymą reikia nutraukti ir skirti vaistus, kurie reaguoja į C. difficile. Vaistai, slopinantys žarnyno perist altiką, jokiu būdu neturėtų būti skiriami pacientui.
Infuzinis tirpalas yra natrio metabisulfatas, metilo parahidroksibenzoatas ir propilo parahidroksibenzoatas, kuris kai kuriems pacientams gali sukelti alergines reakcijas.
Gentamicino negalima vartoti kartu su oto-, neurotoksiniais ir nefrotoksiniais vaistais, nes padidėja šių šalutinių poveikių rizika.
Šalutinis poveikis
Gentamicinas yra toksiškas:
- klausos organai,
- vestibuliarinė sistema,
- inkstai
- ir slopina nervų ir raumenų laidumą.
Kita veikla nepageidaujamas yra:
- padidėjusio jautrumo reakcijos,
- padidėjusi kūno temperatūra,
- proteinurija,
- galvos skausmas,
- nuovargis,
- parestezija,
- regėjimo sutrikimas,
- širdies plakimas,
- padidėjęs bilirubino, karbamido ir kreatinino kiekis plazmoje.
Klausos ir vestibuliariniai sutrikimai yra reti, bet sunkūs, nes dažniausiai yra negrįžtami. Paprastai jie atsiranda, kai gentamicino koncentracija paciento plazmoje nuolat didėja.
Iš pradžių pacientas neteisingai girdi aukštus dažnius, vėliau atsiranda spengimas ausyse ir spaudimo pojūtis ausyse. Vestibuliariniai sutrikimai dažniausiai pasireiškia pykinimu, vėmimu, galvos svaigimu ir nistagmu.
Vartojant akių lašus, kartais pastebimas ragenos kalcifikavimas dėl fosfato buvimo lašų formulėje.
Taip pat gali atsirasti:
- plyšimas,
- akių paraudimas,
- skausmas,
- niežulys,
- niežulys,
- ir po įlašinimo pacientas keletą minučių gali patirti fotofobiją.
Kai pacientas ilgą laiką vartoja gentamicino akių lašus, tai gali sukelti ragenos išopėjimą dėl grybelinių infekcijų arba gentamicinui atsparių bakterijų.