Levodopa vadinama „auksiniu standartu“ gydant Parkinsono ligą. Nepaisant naujų, modernesnių preparatų pateikimo į rinką, jis vis dar išlieka pagrindiniu ir svarbiausiu vaistu gydant šią ligą. Tačiau jo naudojimas kelia daug rūpesčių pacientams, susijusiems su šalutiniu poveikiu. Ar jie teisūs? Kaip veikia levodopa?

Levodopa , farmacijos rinkai pristatyta aštuntajame dešimtmetyje, pasirodė esąs proveržis gydant Parkinsono ligą. Šis vaistas pasikeitė į gerąją pusę ir pratęsė milijonų žmonių gyvenimus visame pasaulyje. Jo atradimas 2000 m. laimėjo Nobelio premiją Arvidui Carlssonui. Iki šiol nebuvo rasta vaisto, kuris būtų veiksmingesnis gydant Parkinsono ligą.

Levodopos įvedimas statistiškai reikšmingai pailgino pacientų gyvenimą. Dėl to po jo įvedimo atsirado naujų ir labiau pažengusių Parkinsono ligos simptomų. Taip yra todėl, kad šiai ligai būdingas nuolatinis vystymosi progresas. Ilgėjant gyvenimui, Parkinsono ligos procesas pailgėjo ir atsiskleidė kitos šios ligos fazės.

Parkinsono liga yra neurologinė liga, sukelianti nuolatinį smegenų pažeidimą. Šiuolaikinė medicina negali anuliuoti šių pokyčių, ji gali tik pakeisti jų eigą.

Parkinsono liga sukelia smegenų struktūrų degeneraciją. Jos metu žūsta juodosios medžiagos nervinės ląstelės. Šios ląstelės yra atsakingos už dopamino gamybą. Dėl to sumažėja šio neuromediatoriaus koncentracija kai kuriose smegenų srityse, svarbiose judesių kontrolei.

Levodopa – veikimo mechanizmas

Levodopa chemiškai yra dopamino aminorūgšties pirmtakas. Organizme, peržengęs kraujo-smegenų barjerą, jis virsta minėtu neuromediatoriumi. Dėl to dopamino koncentracija atitinkamose smegenų struktūrose didėja.

Levodopa ir Parkinsono ligos simptomai bei eiga

Ligos priežasties vis dar nežinome. Dėl to sunku rasti tobulą vaistą nuo Parkinsono ligos. Levodopa kartu su lydinčiais preparatais yra laikomas veiksmingiausiu šiandieniniu pasirinkimu.

Tyrimai rodo, kad polinkis sirgti Parkinsono liga tam tikru mastu perduodamas genetiškai. Aplinkos veiksniai, darantys žalą nervų sistemai, gali būti atsakingi už ligos išsivystymą jautriems asmenims.

Pagrindinis ir svarbiausias šios ligos požymis – sulėtėję judesiai. Pacientams tai matoma kaip problemų sumotorinės veiklos pradžia ir jos pagreitis. Dėl to pacientams sunku kalbėti, vaikščioti ir atlikti kasdienę pagrindinę veiklą.

Kitas dažnas simptomas yra raumenų sustingimas. Jį pacientas gali suvokti kaip skausmą judant. Raumenų sustingimą galima pastebėti ir veido išraiškose. Dėl to pacientai dažnai turi būdingą „užmaskuotą“ veidą.

Parkinsono liga taip pat siejama su šiai ligai būdingais kūno laikysenos sutrikimais. Juos sukelia problemos, susijusios su pusiausvyros išlaikymu. Pacientai dažnai tai interpretuoja kaip „galvos svaigimą“. Judėjimo nestabilumas yra pavojingas dėl didelės kritimo pavojaus, dėl kurio galite susižaloti.

Iš pradžių gydytojai manė, kad Parkinsono liga pasireiškia tik judėjimo sutrikimais. Pradėjus gydymą pirmuoju labai efektyviu vaistu, t. y. levodopa, paaiškėjo, kad tai daug sudėtingesnė liga, turinti daugybę simptomų. Parkinsono liga yra atsakinga už demencijos ir psichozinių sutrikimų vystymąsi. Galima sakyti, kad šie simptomai atsiranda dėl to, kad sulėtėja ir psichinės funkcijos.

Parkinsono ligos gydymo galimybės

Kadangi mes nežinome Parkinsono ligos priežasties, nėra jokių priežastinių vaistų nuo šios ligos. Galimi terapijos metodai:

  • skiria ligą modifikuojančius vaistus
  • lengvinančių vaistų naudojimas

Galimas ir nemedikamentinis gydymas:

  • chirurginis gydymas, apimantis gilų smegenų stimuliavimą
  • reabilitacija
  • genų terapija

Farmakologiniam gydymui paprastai naudojama levodopa kartu su kitais vaistais, tokiais kaip:

  • katecholmetiltransferazės (COMT) inhibitoriai
  • dopamino agonistai: bromriptinas, pergolidas, kabergolinas, pramipeksolis, ropinirolis, piribedilas, apomorfinas, rotigotinas
  • cholinolitiniai vaistai: trihesifenidilas, biperidenas
  • MAO inhibitoriai: selegilinas, razagilinas
  • amantadinas

MAO ir COMT inhibitoriai naudojami siekiant išplėsti levodopos aktyvumą ir padidinti jos biologinį prieinamumą organizme. Abi grupės blokuoja vaisto skaidymą fermentais. Dėl to daugiau veikliosios medžiagos pasiekia smegenis.

Cholinolitiniai vaistai ir amantadinas naudojami tokiems simptomams kaip kūno drebulys palengvinti.

Levodopa kaip simptominis vaistas

Levodopa turi trumpalaikį poveikį, mažinantį motorinius Parkinsono ligos simptomus. Terapinis poveikis pasireiškia netrukusnaudojant dozę. Jis pasižymi stipriausiu simptominiu poveikiu iš visų vaistų, skirtų šiai ligai gydyti. Levodopa veikia labai greitai, tačiau stiprus poveikis trunka tik kelias valandas. Labai sunkus šalutinis poveikis yra susijęs su trumpalaikiu poveikiu.

Ilgalaikis levodopos poveikis trunka nuo kelių dienų iki savaičių po jos vartojimo. Šis poveikis yra žymiai silpnesnis nei trumpalaikis, tačiau yra stabilus ir trunka ilgą laiką. Mažo intensyvumo šalutinis poveikis yra susijęs su ilgalaikiu poveikiu.

Lenkijoje galima įsigyti kombinuotą preparatą, kurio sudėtyje yra levodopos:

  • levodopa + benserazidas
  • levodopa + karbidopa

Levodopa ir Parkinsono ligos progresas

Parkinsono liga progresuoja. Nepaisant tinkamo gydymo, paciento būklė ir toliau blogės. Tačiau tinkamai parinkti vaistai gali žymiai pailginti gyvenimą ir pagerinti jo kokybę.

Pirmasis ligos vystymosi laikotarpis kartais vadinamas „medaus mėnesiu“. Paprastai tai trunka 5 metus. Jis labai gerai reaguoja į levodopą. Naudojami vaistai pašalina ligos simptomus. Naudojamos mažos dozės, todėl sumažėja šalutinis poveikis.

Ligai progresuojant nervinių ląstelių nykimas didėja. Smegenų pažeidimai didėja. Dėl šių pokyčių atsakas į vaistus mažėja. Būtina nuolat didinti vaisto dozę. Taip pat yra naujų problemų, susijusių su atsaku į vaistą, vadinamą svyravimais.

Iš karto po to, kai pacientas vartoja vaistą, pastebimas pagerėjimas. Deja, tai trunka neilgai, apie 3 valandas. Po šio laiko atsiranda kūno sustingimas, drebulys ir lėtumas. Šie simptomai išnyksta tik pavartojus kitą dozę. Sergančiojo būsena vadinama „išjungta“.

Ligai progresuojant atsakas į vaistus vėluoja. Ankstyvosiose Parkinsono ligos stadijose levodopa pradeda veikti beveik iš karto po jo vartojimo. Vėliau tobulinant reikia 30 minučių ar net valandos. Pacientai dažnai jaučia, kad jų vaistai nustojo veikti. Šis reiškinys vadinamas atidėtu įjungimu
Kai reikia padidinti levodopos dozę, kyla problemų dėl didėjančio šalutinio poveikio. Pasirodo fazė „įjungta“. Didžiausios dozės, kuri yra didžiausia vaisto koncentracija smegenyse, metu atsiranda nevalingi chorėjos judesiai. Šie judesiai vadinami diskinezija.

Visos šios problemos, susijusios su pablogėjusiu atsaku į vaistus, apsunkina kasdienį paciento gyvenimą. Dėl to dažnai nukrenta, o tai gali sukelti rimtų sužalojimų. ĮjungtaTačiau šiame vystymosi etape pacientas paprastai yra gana nepriklausomas.

Sunkiausioje ligos fazėje atsakas į levodopą yra nereikšmingas. Vaikščiojimo sutrikimai didėja palaipsniui, kol pacientas didžiąją laiko dalį praleidžia lovoje arba invalido vežimėlyje.

Levodopa – pirmosios dozės dilema

Klausimas dėl levodopos įvedimo į gydymą iškart po diagnozės vis dar diskutuotinas. Dažniausias sprendimas yra pradėti gydymą nuo mažiausios dozės, kuri suteikia gydomąjį poveikį.

Kitas populiarus sprendimas – pradėti gydymą dopamino agonistais. Taikant tokį gydymo režimą, levodopa įvedama tik vėlesnėse ligos stadijose.

Kaip minėta anksčiau, Parkinsono ligos atsiradimo ir vystymosi mechanizmas yra menkai suprantamas. Dėl to vis dar vyksta diskusijos apie geriausią įmanomą gydymo režimą. Yra levodopos vartojimo atidėjimo šalininkų, taip pat specialistų, kurie mano, kad geriausias sprendimas yra pradėti gydymą nuo didelio aktyvumo dozių.

Levodopa – šalutinis poveikis

Rimta komplikacija, kuri kartais atsiranda gydant levodopa, yra dopaminerginio reguliavimo sutrikimo sindromas. Tai pasireiškia euforija ir nevalingais judesiais. Kartais pasireiškia haliucinacijos ir padidėjęs susijaudinimas. Paprastai tai atsiranda dėl per didelės vaisto koncentracijos organizme.

Pasitaiko, kad pacientai, nepasitarę su gydytoju, dozę padidina patys, nes susidaro įspūdis, kad dabartinė nustojo veikti. Deja, tai yra paprastas kelias į dopaminerginio disreguliacijos sindromą.

Dažniausias levodopos šalutinis poveikis yra:

  • pykinimas
  • vėmimas
  • mieguistumas
  • nuotaikos pokyčiai
  • raudonas šlapimas
  • nerimas
  • haliucinacijos
  • judėjimo sutrikimai – staigūs nevalingi galūnių ir galvos judesiai
  • jutimo sutrikimas
  • širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai

Ką turėčiau atsiminti vartojant levodopą?

Levodopa reikia vartoti 30 minučių prieš valgį arba bent vieną valandą po valgio. Taip yra todėl, kad maistas sumažina šio vaisto absorbciją. Taip pat rekomenduojama mažai b altymų turinti dieta, nes joje esančios aminorūgštys absorbcijos metu konkuruoja su levodopa, todėl sumažėja jos biologinis prieinamumas.

Išimtis yra situacija, kai pacientas vemia po vaisto vartojimo, o tai trukdo tinkamai vartoti vaistą. Tada rekomenduojama išgerti tabletę ar kapsulę valgio metu, kad sumažėtų šalutinis poveikis virškinimo traktui

Ypatingai svarbu gydant levodopayra reguliariai vartoti dozes tam tikru laiku. Tai užtikrina terapinį veiksmingumą ir sumažina šalutinį poveikį.

Pradedantys gydymą pacientai turi būti pasiruošę, kad tinkamos vaisto dozės parinkimas gali užtrukti. Kad gydymas būtų veiksmingas, būtina dažnai konsultuotis su gydytoju. Pirmasis požiūris į vaistą gali būti bauginantis, tačiau nepasiduokite. Tinkamos levodopos dozės vartojimas kartu su kitais vaistais yra veiksmingiausias šiandien prieinamas terapijos modelis.

Gydymo levodopa niekada negalima staiga nutraukti savarankiškai. Bet kokias abejones dėl veiksmingumo stokos ar šalutinio poveikio reikia aptarti su gydytoju.

Levodopa - kontraindikacijos

Levodopa yra vaistas, kurio draudžiama vartoti šizofrenija sergantiems žmonėms. Tai taip pat turi neigiamą poveikį glaukomos eigai.

Levodopos sąveika su kitais vaistais

  • reseprinas ir neuroleptikai gali susilpninti levodopos poveikį
  • vaistai nuo aukšto kraujospūdžio kartu su levodopa gali sukelti hipotenziją
  • vitaminas B6 slopina levodopos veikimą
Apie autoriųSara Janowska, farmacijos magistrėLiublino medicinos universiteto ir Biotechnologijos instituto Balstogėje farmacijos ir biomedicinos mokslų srities tarpdalykinių doktorantūros studijų doktorantė, Liublino medicinos universiteto farmacijos studijų absolventė, kurios specializacija yra augalų medicina. Magistro laipsnį įgijo apsigynusi farmacinės botanikos krypties baigiamąjį darbą apie dvidešimties rūšių samanų ekstraktų antioksidacines savybes. Šiuo metu savo moksliniame darbe jis užsiima naujų priešvėžinių medžiagų sinteze ir jų savybių vėžinių ląstelių linijose tyrimu. Dvejus metus ji dirbo farmacijos meistre atviroje vaistinėje.

Daugiau šio autoriaus straipsnių

Kategorija:

Sveikata