Barbitūratai naudojami ir kaip prieštraukuliniai vaistai, ir apsinuodijimui arba… mirties bausmei vykdyti. Anksčiau barbitūratai medicinoje buvo naudojami gana dažnai, dabar jų vaidmuo medicinos pasaulyje gerokai sumažėjo. Taip buvo dėl rizikos, susijusios su barbitūratų vartojimu – jie apima, inter alia, rizika tapti priklausomam nuo šių vaistų ir tai, kad perdozavimas gali įvykti gana lengvai.
Barbitūratai , iš tikrųjų barbitūro rūgštis, pirmą kartą susintetinta 1864 m. Vokietijoje chemiko Adolfo fon Baeyer'io.
Pirmojo barbitūrato preparato atradimas susijęs su įdomiais faktais – yra bent kelios teorijos, kodėl Baeyer atrastas junginys buvo vadinamas barbitūro rūgštimi. Vienas iš jų – mokslininkas išvyko atšvęsti savo atradimo smuklėje, kuri taip pat buvo švenčiama kartu su švente Barboros garbei. Galiausiai barbitūro rūgšties pavadinimas būtų kilęs iš šio moteriško vardo.
Kita teorija apie barbitūro rūgšties pavadinimo kilmę remiasi tuo, kas buvo panaudota jai sintetinti. Na, vienas iš substratų tada buvo karbamidas, kurio galima rasti, be kita ko šlapime. Pastarosios teorijos šalininkai teigia, kad barbitūro rūgšties pavadinimas kilo dėl to, kad Baeyer laboratorijoje naudojamas karbamidas buvo gautas iš padavėjos, vardu Barbara, šlapimo.
Barbitūro rūgštis gali būti traktuojama kaip prototipas iš barbitūratų grupės – nuo jos pagaminimo buvo susintetinta daugiau nei du tūkstančiai jos darinių. Jau daugelį metų nuo šios grupės junginių atsiradimo jie buvo plačiai naudojami ir, kas įdomu, žinoma, buvo naudojami medicinoje, bet ne tik.
Barbitūratai: naudojimas medicinoje
Barbitūratai yra medžiagos, kurios slopina nervų sistemos veiklą. Dėl šios priežasties netrukus po to, kai jie pasirodė medicinos rinkoje, šios grupės preparatai buvo pradėti naudoti kaip migdomieji – dabar, tačiau, šiam tikslui jie naudojami labai retai (buvo naudojami).šiek tiek pakeičiami saugesniais benzodiazepinais).
Barbitūratai buvo naudojami chirurginėje medicinoje – šiuo atveju jie buvo naudojami kaip anestetikas.
Kitas šių vaistų panaudojimas atsiranda dėl to, kad jie turi prieštraukulinį poveikį – dėl šios priežasties jie kartais rekomenduojami žmonėms, sergantiems epilepsija (šiaip ar taip, barbitūratai pirmiausia naudojami kaip prieštraukuliniai vaistai).
Barbitūratai kartais taip pat naudojami sergant ir sergant visai kitokiomis ligomis nei minėtos. Kartais jie vartojami žmonėms, turintiems padidėjusį intrakranijinį spaudimą, kartais taip pat bandoma juos naudoti gydant geltą, migreninius galvos skausmus ar abstinencijos sindromą žmonėms, priklausomiems nuo alkoholio ar benzodiazepinų.
Barbitūratai: ne medicinos reikmėms
Bet ne tik medikai naudoja barbitūratus. Šiai grupei priklausančius preparatus įvairios tyrimo tarnybos naudojo ir kaip vadinamuosius „tiesos serumas“ (t. y. agentas, po kurio apklausiamas asmuo norėtų atsakyti į užduodamus klausimus).
Barbitūratų atveju riba tarp gydomosios dozės ir dozės, kuri yra toksiška ir gali sukelti mirtį, yra palyginti maža – toks ryšys lėmė tai, kad šiai grupei priklausantys vaistai yra kai kuriose pasaulio šalyse naudojamas eutanazijai arba mirties bausmei.
Barbitūratai: veikimo mechanizmas
Barbitūratai slopina nervų sistemą dėl to, kad jie sukelia nervų ląstelių hiperpoliarizaciją (taigi dėl šių medžiagų neuronai mažiau jaudina).
Šios grupės preparatai tokį poveikį daro keliais mechanizmais. Barbitūratai jungiasi prie GABAerginių receptorių, o tai reiškia, kad GABA, neuromediatorius, slopinantis nervų ląstelių veiklą, lengviau prisijungia prie šių receptorių.
Rezultatas yra chlorido jonų antplūdis neuronų viduje ir tai lemia jų hiperpoliarizaciją. Barbitūratai taip pat atveria chlorido kanalus nervų ląstelių membranose, taip pat reguliuoja natrio ir kalcio jonų patekimą į jų vidų.
Be to, šios grupės preparatai taip pat gali slopinti nervinių ląstelių, priklausančių tinkliniam dariniui ir smegenų žievei, veiklą.
Barbitūratai: pavyzdžiai
Jau minėta, kad susintetintas itin didelis barbitūratų kiekis. Visi jiedaugiau nei du tūkstančiai barbitūro rūgšties darinių čia nepaminėti, todėl reikėtų apsiriboti keletu barbitūratų grupei priklausančių preparatų pavyzdžių – jie yra:
- tiopental
- fenobarbitalis
- ciklobarbitalis
- pentobarbitalis
- metilfenobarbitalis
- barbitalis
- metoheksital
Barbitūratai: sąveika ir atsargumo priemonės
Jei gydytojas liepia pacientui vartoti barbitūratus, pacientas turi informuoti jį apie visus kitus jo vartojamus vaistus. Ši būtinybė kyla dėl to, kad barbitūratai sąveikauja su daugeliu skirtingų vaistų.
Šios grupės vaistai gali, pavyzdžiui, susilpninti kitų vaistų poveikį – taip atsitinka, be kita ko, kai kurie vaistai nuo ŽIV, ranolazinas (vaistas, kartais vartojamas nuo išeminės širdies ligos) arba vorikonazolas (vaistas nuo grybelio).
Tačiau barbitūratai gali sukelti priešingą sąveiką, t. y., kai jie gali sustiprinti kitų vaistų poveikį. Čia visų pirma kalbame apie kitus preparatus, kurie gali turėti depresinį poveikį nervų sistemai, pvz., benzodiazepinus ir migdomuosius, tokius kaip zaleplonas ar zolpidemas.
Dėl šių priežasčių visada būtina itin atsargiai vartoti šio tipo vaistus kartu su barbitūratais.
Barbitūratai: šalutinis poveikis
Šiandien barbitūratai medicinoje naudojami daug rečiau nei anksčiau – dėl rimtos priežasties. Viena iš šių priežasčių yra jau minėtas nedidelis šių vaistų gydomosios ir toksinės dozės skirtumas, o kita priežastis, kodėl barbitūratai naudojami vis rečiau, yra jų šalutinis poveikis.
Problemos, kurios gali kilti naudojant barbitūratus, apima, bet tuo neapsiribojant:
- galvos svaigimas
- pykinimas
- vėmimas
- galvos skausmas
- psichomotorinės koordinacijos ir pusiausvyros sutrikimai
- atminties sutrikimas
- sulėtina mąstymo tempą
- koncentracijos sutrikimai
- mieguistumas
Barbitūratai: priklausomybė ir perdozavimas
Ribotą barbitūratų naudojimą lemia ne tik šalutinio poveikio rizika, bet ir tai, kad jie gali sukelti priklausomybę.
Vartojant barbitūratus, gali išsivystyti psichinė ir fizinė priklausomybė, deja, net ir po palyginti trumpo šių preparatų vartojimo laiko.
Rizikapriklausomybę nuo šių vaistų lemia keli skirtingi veiksniai. Visų pirma, tai atsiranda dėl to, kad vartojant barbitūratus gana greitai išsivysto tolerancija – tai lemia tai, kad norint pasiekti vaisto vartojimo efektą, reikia vartoti vis didesnes dozes.
Priklausomybės riziką sukelia ir tai, kad barbitūratai ne tik turi raminamąjį poveikį, bet jų vartojimas gali sukelti euforiją arba pasitenkinimo ir atsipalaidavimo jausmą.
Priklausomybė nuo barbitūratų yra pavojinga pati savaime, tačiau rizika didėja dėl to, kad šių vaistų perdozuoti nėra sunku. Tokių preparatų perdozavimas gali būti labai pavojingas – jei taip atsitiks, pacientas, be kita ko, gali turėti:
- visiškas motorinės koordinacijos trūkumas
- neaiški, nesuprantama kalba
- sunku įvertinti situaciją
- kvėpavimo sutrikimai (pvz., labai paviršutiniško kvėpavimo forma)
- reikšmingas širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas (bradikardija)
- inkstų funkcijos sutrikimas (dėl kurio gali išsivystyti inkstų nepakankamumas)
- koma
Sunkiausiais apsinuodijimo barbitūratais atvejais pacientas gali mirti. Tačiau pavojingas ne tik vienkartinis barbitūratų perdozavimas – ilgas šių vaistų vartojimas taip pat gali sukelti įvairių sunkumų, įskaitant nuolatiniai atminties sutrikimai, sunkumai išlaikyti koncentraciją ir susikaupimą arba seksualiniai sutrikimai.
Priklausomybė nuo barbitūratų yra tikrai rimta problema – įvairūs sutrikimai gali atsirasti tiek juos vartojant nuolat, tiek žmogui staiga nustojus juos vartoti. Tuomet gali išsivystyti abstinencijos sindromas, kurio simptomai gali būti tokie negalavimai, kaip, be kita ko, nerimas, nemiga, raumenų skausmas arba pykinimas, vėmimas ir kūno temperatūros padidėjimas.
Nustojus vartoti barbitūratus, taip pat kyla traukulių, haliucinacijų ir kliedesių, susijusių su abstinencijos sindromu, rizika.
Barbitūratai ir nėštumas bei žindymas
Barbitūratai nėščioms ir žindančioms moterims rekomenduojami tik esant būtinybei. Taip yra todėl, kad nėščioms moterims šie vaistai gali patekti per placentą į vaisius, o maitinančioms motinoms šios grupės vaistų gali būti jų piene.
Kai barbitūratai patenka į vaiko organizmą, gali pasireikšti šalutinis šių vaistų poveikis. Be to, yra rizika, kad tuo atveju, jei motina nėštumo metu vartojo barbitūratus, po josrezoliucija – ypač kai moteris vėliau nežindo – kūdikiui išsivystys abstinencijos sindromas.
Šie ir keli kiti pavojai reiškia, kad nėščioms ir krūtimi maitinančioms moterims barbitūratų reikėtų vengti.