Chlorokvinas ([7-chloro-4-(4-dietilamino-1-metilbutilamino) chinolinas, CHQ] yra 4-aminochinolino darinys, pirmą kartą susintetintas Vokietijoje. JAV maistas ir vaistai Administracija (FDA) maliarijai ir parenterinei amebiazei (amebiazei) gydyti.
Chlorokvino veikimas
Chlorokvinas klasifikuojamas kaip:
- vaistų su maliarijos (prieš peršalimo) savybėmis,
- vaistai nuo reumato,
- antivirusiniai vaistai
- vaistai nuo uždegimo.
Priešmaliarinio veikimo procesas yra slopinti visų rūšių maliarijos, kurią sukelia jautrios padermės, vystymąsiPlasmodium falciparum ,P. ovalas ,P. vivaxiP. maliarija . Antivirusinio chlorokvino poveikio mechanizmas yra susijęs su jo fizikinėmis ir cheminėmis savybėmis bei farmakokinetiniais parametrais.
Vaistas prisideda prie tam tikrų viruso dalelių, įskaitant retrovirusus ir koronavirusus, susiliejimo su ląstelės šeimininkės membrana tarpląstelinio pH priklausomo etapo slopinimo. Jis slopina ląstelių SARS-CoV receptorių glikozilinimą.
Jis taip pat veikia imuninę sistemą, nes slopina limfocitų dauginimąsi arba neleidžia susidaryti ir išsiskirti tam tikriems uždegiminio atsako elementams, įskaitant naviko nekrozės faktorių alfa (TNF-alfa), interleukiną 1 (IL-1, interleukinas 1), interleukinas 6 (IL-6, interleukinas 6).
Be to, jis gali tiesiogiai paveikti fosfolipazę A2, antigenų pateikimą imuninės sistemos ląstelėms, tam tikrų fermentų sekreciją iš ląstelių lizosomų ir toksiškų reaktyviųjų deguonies rūšių išsiskyrimą iš makrofagų ląstelių.
Chlorokvinas turi savybę slopinti virionų susidarymą struktūrose, panašiose į endoplazminį tinklą, Golgi skyrių (ERGIC). Chlorokvinas sumažina pneumonijos paūmėjimą. Chlorokvino priešuždegiminis poveikis pagrįstas priešuždegiminių citokinų išsiskyrimo į žmogaus organizmą ir antikūnų gamybos slopinimu.
Chlorokvino naudojimas
Chlorokvinas buvo naudojamas sunkių negalavimų, susijusių su pneumonija, gydymuisukėlė koronaviruso beta padermė, tokia kaip SARS-CoV. Vaistas naudojamas kaip antimaliarija, siekiant išvengti ūmių maliarijos priepuolių.
Chlorokvinas vartojamas dizenterinei amebiazei ir kepenų abscesams, kuriuos sukeliaEntamoeba histolytica , gydyti, dažniausiai kartu su žarnyno vaistais nuo amebiazės. Jis taip pat turi priešuždegiminį poveikį gydant reumatoidinį artritą arba diskoidinę raudonąją vilkligę.
Chlorokvino vartojimo indikacijos
Chlorokvinas rekomenduojamas maliarijos gydymui ir kaip profilaktinė priemonė žmonėms, planuojantiems kelionę į endeminę zoną. Chlorokvinas taip pat naudojamas reumatinėms ligoms gydyti, priešuždegiminiam gydymui, dermatologijoje, kolagenozei ir su jautrumu šviesai susijusioms ligoms gydyti. Vaisto vartojimo indikacija taip pat yra virusinė infekcija (SARS-CoV, MERS-CoV, SARS-CoV-2, ŽIV).
Chlorokvino dozavimas
Vaistas turi būti vartojamas taip, kaip aprašyta paciento informaciniame lapelyje arba pagal specialias gydytojo ar vaistininko rekomendacijas ir rekomendacijas. Jeigu abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku. Chlorokvinas vartojamas per burną arba parenteraliai. Dozė labai priklauso nuo ligos, amžiaus, svorio ir gretutinių ligų, tokių kaip inkstų ar kepenų nepakankamumas.
Patikrinkite, kaip palaikyti inkstus
Žiūrėkite 8 nuotraukų galeriją
Kontraindikacijos dėl chlorokvino vartojimo
Chlorokvino vartojimo kontraindikacijos yra klausos ar regėjimo sutrikimai (tinklainėje arba regėjimo lauke), kuriuos sukelia 4-aminochinolino dariniai. Kontraindikacijos taip pat apima:
- paskutinės stadijos inkstų nepakankamumas,
- epilepsija,
- kraujo nuotraukos arba odos pokyčiai (psoriazė, dilgėlinė).
Chlorheminas neduodamas šiam ingredientui alergiškiems žmonėms ir vaikams bei paaugliams iki 14 metų.
Atsargumo priemonės naudojant chlorokviną
Chlorokvinas neturėtų būti skiriamas esant sunkiems skrandžio ir žarnyno, tinklainės sutrikimams, kraujo vaizdo pakitimams, taip pat žmonėms, kuriems yra gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas. Pacientams, sergantiems inkstų ar kepenų nepakankamumu, chlorokviną reikia vartoti atsargiai.
Vaistas gali pasunkinti porfirijos, psoriazės, myasthenia gravis ir epilepsijos eigą, sustiprindamas traukulius. Ilgalaikį vaisto vartojimą (ilgiau nei 3 mėnesius) turi stebėti gydytojas, reguliariai tikrindamas:
- oftalmologinis dėl negrįžtamo pasireiškimo pavojausretinopatija,
- kraujo, nes yra kaulų čiulpų slopinimo rizika,
- neurologinis dėl neurotoksinio poveikio (polineuritas, distonija, diskinezija).
Gydymo metu reikia vengti UV spindulių poveikio.
Chlorokvino šalutinis poveikis
Gydymas chlorokvinu gali sukelti gyvybei pavojingą sunkią hipoglikemiją. Hipoglikemijos simptomai yra, bet jais neapsiribojant rankų drebulys, gausus prakaitavimas, širdies plakimas, susilpnėjusi koncentracija, nerimas, mieguistumas, pykinimas ir vėmimas.
Jei gydymo metu pacientui pasireiškia hipoglikemijos simptomai, gydymą reikia pakeisti. Labai rimtas šalutinis chlorokvino poveikis yra geltonosios dėmės retinopatija, kurios poveikis priklauso nuo suminės dozės, o ne nuo vieno vartojimo.
Šalutinis poveikis taip pat yra alerginės reakcijos ir apetito stoka arba kraujospūdžio sumažėjimas.
Chlorokvino sąveika su kitais vaistais ir ligomis
Prieš pradėdami vartoti veikliąją medžiagą, informuokite savo gydytoją apie kitų vaistų vartojimą. Chlorokvino vartojimas kartu su vaistais nuo diabeto, maliarijos ar epilepsijos gali pabloginti šių ligų simptomus, susilpninti jų poveikį arba sukelti traukulius.
Chlorokvinas neturėtų būti vartojamas kartu su penicilaminu, nes tai padidins šio vaisto koncentraciją kraujyje, sunkių šalutinių poveikių, turinčių įtakos kraujodaros sistemai ir inkstams, riziką ir alerginių odos reakcijų atsiradimą. Chlorokvino kartu su amiodaronu vartoti draudžiama, nes tai padidina širdies ritmo sutrikimą ir sukelia periferinių nervų pažeidimą bei susijusių negalavimų atsiradimą (galūnių dilgčiojimas, skausmas ir tirpimas).
Chlorokvinas taip pat gali padidinti ciklosporino koncentraciją kraujyje.
Chlorokvino vartojimas ir nėštumas bei žindymas
Prieš pradėdami vartoti vaistą, pasakykite gydytojui, jei esate nėščia arba maitinate krūtimi. Nėštumo metu jo vartoti negalima, nebent gydytojas mano, kad gydymo motinai nauda yra didesnė už pavojų vaisiui. Ilgai vartojant dideles chlorokvino dozes žindyti negalima.
Chlorokvino saugykla
Vaistas turi būti laikomas tinkamoje vietoje, kuri yra nematoma ir nepasiekiama vaikams. Laikyti sausoje vietoje, apsaugotoje nuo tiesioginių saulės spindulių, žemesnėje kaip 25°C temperatūroje, originalioje pakuotėje. Ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, vaisto vartoti negalima. Galiojimo laikas reiškia paskutinįmėnesio diena.