Amantadinas yra organinis cheminis junginys, naudojamas kaip antivirusinis vaistas ir dabar naudojamas Parkinsono ligai gydyti. Kaip veikia amantadinas? Kada jis naudojamas? Koks yra amantadino šalutinis poveikis?

Amantadinasbuvo įtrauktas į mediciną kaip antivirusinis vaistas. Šios medžiagos vartojimo indikacija yra A gripo viruso sukeltų infekcijų profilaktika ir gydymas. Itin svarbu, kad šis vaistas nebūtų aktyvus prieš kitų tipų gripo virusus. Šiuo metu amantadino vartojimo infekcijoms gydyti atsisakyta dėl didelio mikroorganizmų atsparumo šiai medžiagai.

Vaisto antivirusinis veikimas pagrįstas M2 kanalo b altymo blokavimu viruso paviršiuje. Galima sakyti, kad amantadinas sudaro tam tikrą kamštį b altymų kanale.

M2 b altymas naudojamas vandenilio jonams transportuoti, ty sukurti rūgštinį pH, reikalingą viruso genetinę medžiagą saugančiam apvalkalui sulaužyti. Dėl vaisto veikimo neleidžiama genetinės medžiagos išsiskirti iš apvalkalo. Dėl to mikroorganizmai negali daugintis šeimininko organizme.

Amantadiną medicinoje pakeitė rimantadinas, kuriam būdingas panašus terapinis mechanizmas ir sumažintas šalutinis poveikis.

Amantadinas gydant Parkinsono ligą

Terapinis amantadino veiksmingumas gydant Parkinsono ligą buvo atrastas 1968 metais atsitiktinai. Pacientas, kuriam pasireiškė vidutinio sunkumo ligos simptomai, vaistus vartojo tris mėnesius, kad išvengtų gripo. Jos gydytojas Schwab pastebėjo ir aprašė reikšmingą simptomų, tokių kaip drebulys, sustingimas ir lėtumas, sumažėjimą nukentėjusiai moteriai šio gydymo metu. Nutraukus amantadino vartojimą po kurio laiko pagerėjimas sumažėjo.

Po metų Schwab paskelbė klinikinių tyrimų, susijusių su amantadino vartojimu gydant Parkinsono liga sergančius pacientus, rezultatus. Jie parodė, kad 200 mg šio vaisto paros dozė reikšmingai sumažino ligos simptomus 66% pacientų. Gydytojas taip pat pastebėjo reikšmingą intelektinės veiklos pagerėjimą.

Amantadinas – amantadino veikimo mechanizmas sergant neurologiniais sutrikimais

Amantadino terapinio poveikio neurologinėms ligoms mechanizmas nėra visiškai suprantamas. Tyrimai rodo, kadyra daugiau nei vienas šio vaisto veikimo būdas. Vienas iš jų – dopaminerginio laidumo stimuliavimas.

Sergant Parkinsono liga, stebimas dopamino koncentracijos sumažėjimas smegenų juodojoje medžiagoje. Dėl to atsiranda motorinių sutrikimų, tokių kaip lėtesni judesiai, drebulys ir kūno sustingimas.

Amantadinas skatina dopamino išsiskyrimą iš presinapsinių galų. Jis taip pat slopina šio neurotransmiterio reabsorbciją ir stimuliuoja dopaminerginius receptorius.

Be to, amantadinas blokuoja jonotropinius NMDA receptorius ir turi cholinolitinį poveikį. Yra teorijų, pagal kurias NMDA receptoriai ir juos stimuliuojančios aminorūgštys vaidina svarbų vaidmenį vykstant neurodegeneraciniams smegenų procesams.

Per didelis šios sistemos stimuliavimas sukelia išemiją ir su uždegimu susijusią neurodegeneraciją. Todėl NMDA receptorių aktyvumą moduliuojančios amantadino savybės yra terapiškai naudingos.

Amantadinas kaip cholinolitinis vaistas

Vaistai, turintys cholinolitinį poveikį, yra tie, kurie veikia priešingai nei cholino neuromediatorius. Daugelis Parkinsono ligai gydyti naudojamų medžiagų turi tokį terapinį profilį. Tokie vaistai yra:

  • triheksifenidilas
  • prydynol
  • biperyden

Cholinolitinio veikimo mechanizmas yra naudingas sergant neurodegeneracinėmis ligomis. Jį turintys vaistai stimuliuoja nervų sistemą. Tuo pačiu metu su cholinu susijusio neurotransmisijos blokavimas atpalaiduoja raumenis.

Sergant Parkinsono liga yra padidėjęs raumenų sustingimas, todėl amantadino spazmolitinės savybės dėl jo cholinolitinio pobūdžio bus naudingos

Cholinolitikai yra vaistai, kurie stipriai veikia visą organizmą. Jų priėmimo priežastys:

  • vyzdžio išsiplėtimas
  • bronchodilatacija
  • žarnyno perist altikos slopinimas
  • burnos džiūvimas
  • nervų sistemos sujaudinimas, sukeliantis haliucinacijas, susijaudinimą, kliedesį
  • kūno temperatūros pakilimas

Išvardytos organizmo reakcijos į cholinolitines medžiagas tam tikrose situacijose gali būti terapiškai naudingos. Tačiau, deja, jie dažnai tampa varginančiu šalutiniu poveikiu.

Panašaus veikimo profilio vaistai gali sąveikauti tarpusavyje, padidindami neigiamą jų poveikį organizmui. Todėl nerekomenduojama amantadino derinti su kitais cholinolitikais, vartojamais Parkinsono ligai gydyti.

Amantadinas – neuroprotekcinis ir neuromoduliuojantis poveikis

Dėl veiksmomoduliuodamas NMDA receptorių, galinčių dalyvauti neurodegeneraciniuose procesuose, aktyvumą, amantadinas veiksmingai slopina Parkinsono ligos vystymąsi.

Šios savybės buvo patvirtintos 15 metų trukusiais klinikiniais tyrimais. Pacientų, vartojusių šį vaistą, gyvenimo trukmė buvo statistiškai reikšmingai ilgesnė nei kitų Parkinsono liga sergančių pacientų.

Amantadinas slopina uždegiminius procesus ir stimuliuoja augimo faktorius nervų sistemoje. Todėl jis gali būti naudojamas kaip neuroprotekcinis ir neuromoduliuojantis vaistas ankstyvose Parkinsono ligos stadijose.

Amantadinas derinyje su levodopa

Ilgalaikio atpalaidavimo amantadinas vartojamas diskinezijų gydymui – šalutiniam levodopos, kuri šiuo metu yra pagrindinis ir svarbiausias vaistas gydant Parkinsono ligą, poveikis.

Diskinezijos yra problema, būdinga pažengusiam ligos vystymosi etapui. Jie susideda iš judėjimo sutrikimų, susijusių su didžiausia levodopos koncentracija kraujyje ir vėlesniu jos sumažėjimu.

Pasaulio sveikatos organizacija dabar rekomenduoja naudoti amantadiną kombinuotoje terapijoje, siekiant sumažinti šalutinį levodopos poveikį. Tuo pačiu metu PSO pripažino monoterapiją šiuo vaistu kaip neveiksmingą gydymo būdą.

Amantadinas – šalutinis poveikis

Yra keletas centrinės nervų sistemos šalutinių poveikių, susijusių su amantadino vartojimu. Pacientai dažnai jaučia galvos svaigimą ir haliucinacijas. Jie gali prisidėti prie nekontroliuojamų kritimų, dėl kurių galima susižaloti.

Kita šalutinių poveikių grupė yra susijusi su cholinolitiniu vaisto pobūdžiu. Amantadiną vartojančius pacientus gali užkietėti viduriai ir išsausėti burna.

Anticholinerginis poveikis taip pat siejamas su psichozinio elgesio sustiprėjimo rizika pacientams, turintiems tokį polinkį.

Rimtas šalutinis poveikis gali būti:

  • mieguistumas
  • mintys apie savižudybę
  • depresija
  • haliucinacijos
  • destruktyvūs veiksmai, sukeliantys priklausomybę: lošimas, rizikinga seksualinė veikla, neracionalios išlaidos
  • savikontrolės problemos
  • žemas kraujospūdis
  • Stivenso-Džonsono sindromas

Amantadinas – kontraindikacijos vartoti

Pagrindinės amantadino vartojimo kontraindikacijos yra:

  • sunkus stazinis širdies nepakankamumas
  • kardiomiopatija
  • miokarditas,
  • bradikardija
  • širdies anomalijos, susijusios su pailgėjusiu intervaluQT
  • šeimos anamnezėje buvo įgimtas ilgo QT intervalo sindromas
  • sunkios skilvelių aritmijos
  • vaistų, kurie ilgina QT intervalą, vartojimas
  • epilepsija
  • hipokalemija
  • hipomagnezemija
  • nėštumas
  • žindymo laikotarpis

Dėl anticholinerginio vaisto pobūdžio žmonės, kenčiantys nuo:

, vartodami amantadiną, turėtų būti ypač atsargūs
  • prostatos padidėjimas
  • glaukoma
  • egzogeninės psichozės

Amantadinas – indikacijos nutraukti gydymą

Amantadino vartojimą reikia nutraukti šiais atvejais:

  • širdies plakimas
  • silpnas
  • galvos svaigimas

Pacientams, kartu vartojantiems neuroleptikų, vaisto vartojimo staigiai nutraukti negalima. Sprendimą nutraukti ar tęsti gydymą reikia pasitarti su gydytoju specialistu.

Amantadinas – sąveika su kitais vaistais

Vartodami amantadiną, būkite atsargūs vartodami vaistus:

  • anticholinerginiai vaistai
  • antidepresantai
  • antidiskriminacinis
  • antihistamininiai vaistai
  • fenotiazino dariniai

Rimta amantadino sąveika su kitais vaistais

Amantadinas padidina šalutinį cholinolitinių vaistų poveikį. Šis derinys gali sukelti haliucinacijas ir sumišimo būsenas.

Draudžiama jį derinti su vaistais, kurie ilgina QT intervalą. Sąveika gali sukelti rimtų širdies problemų.

CNS stimuliatoriai kartu su amantadinu padidina šalutinio poveikio, pvz., nerimo, nervingumo, nemigos ir širdies problemų, riziką.

Triamterenas ir hidrochlorotiazidas gali pavojingai padidinti amantadino kiekį kraujyje.

Amantadino ir COVID-19 gydymas. Ar amantadinas veikia prieš koronavirusą?

Retkarčiais žiniasklaidoje pasigirsta pranešimų apie amantadino veiksmingumą gydant COVID-19. Tačiau, kaip akcentavo interviu Lenkijos spaudos agentūrai, Liublino 1-osios klinikinės ligoninės Infekcinių ligų skyriaus vedėjas prof. dr hab. Krzysztof Tomasiewicz, amantadinas neturi rekomendacijų iš organizacijų, kurios leidžia vaistus naudoti terapijoje.

Taip pat nėra įrodymų, kad šis vaistas veikia, ir jis nebuvo naudojamas ilgą laiką. Jis pripažino, kad nuo pat epidemijos pradžios COVID-19 gydymui buvo naudojami įvairūs vaistai, tačiau į amantadiną nebuvo atsižvelgta. – Mums buvo toks etapas, kai svarstėme apie vaistus, kurie veikia, pavyzdžiui, gydant ŽIV ar chlorokviną, nes buvo net teorinis pagrindas juos vartoti.narkotikų. Amantadino atveju tokio pagrindo nebuvo ir nėra – pabrėžė profesorius.

Prof. Tomaševičius priminė, kad vaisto, kuris neatitinka preparato charakteristikų santraukos, vartojimas gali sukelti teisines pasekmes ir tai yra nepriimtina.

– Taip, kartais nusprendžiame atlikti eksperimentinę terapiją, bet prieš tai turime gauti bioetikos komiteto pritarimą. Tai darome nuo COVID-19 epidemijos pradžios. Pavyzdžiui, mes naudojame tocilizumabą ir anksčiau remdesivirą, kuris tik kurį laiką buvo patvirtintas COVID-19 gydymui, sakė jis.

Jis taip pat pastebėjo, kad vaistų, kurie nepadėjo, vartojimas iš tikrųjų atideda tinkamo gydymo skyrimo momentą.

Apie autoriųSara Janowska, farmacijos magistrėLiublino medicinos universiteto ir Biotechnologijos instituto Balstogėje farmacijos ir biomedicinos mokslų srities tarpdalykinių doktorantūros studijų doktorantė, Liublino medicinos universiteto farmacijos studijų absolventė, kurios specializacija yra augalų medicina. Magistro laipsnį įgijo apsigynusi farmacinės botanikos krypties baigiamąjį darbą apie dvidešimties rūšių samanų ekstraktų antioksidacines savybes. Šiuo metu savo moksliniame darbe jis užsiima naujų priešvėžinių medžiagų sinteze ir jų savybių vėžinių ląstelių linijose tyrimu. Dvejus metus ji dirbo farmacijos meistre atviroje vaistinėje.

Daugiau šio autoriaus straipsnių

Kategorija:

Sveikata