- Sulpiryd - veiksmas
- Sulpiryd - indikacijos
- Sulpiryd - dozavimas
- Sulpiryd - kontraindikacijos
- Sulpiridas – atsargumo priemonės ir vaistų sąveika
- Sulpiryd – šalutinis poveikis
Sulpiridas priklauso netipinių neuroleptikų grupei. Be oficialaus naudojimo, nurodyto saugos duomenų lape, jis taip pat gali būti naudojamas ne pagal paskirtį, t. y. jis naudojamas kitoms ligoms, nei išvardytos informaciniame lapelyje, gydyti.
Sulpiryd - veiksmas
Sulpiridas vartojamas šizofrenijai gydyti . Sergant šia liga, pacientui būdingi dviejų tipų simptomai:
- vadinamasis teigiami (produktyvūs) simptomai:
- haliucinacijos,
- haliucinacijos,
- kliedesiai,
- mąstymo sutrikimas
- ir vadinamasis neigiami simptomai, tai yra:
- apatija,
- santūrumas,
- jokio kontakto su aplinka,
- anhedonija.
Daroma prielaida, kad dopaminerginio perdavimo smegenyse sutrikimai yra šizofrenijos priežastis. Kai kuriose jo dalyse padidėja dopaminerginis perdavimas ir atsiranda teigiamų simptomų, o kai kuriose dalyse dopamino receptoriai yra nepakankamai aktyvūs, todėl atsiranda neigiamų simptomų.
Sulpiridas yra D2 receptorių antagonistas . Jis yra gana silpnas, palyginti su kitais antipsichoziniais vaistais. Sulpirido saugumo profilis yra panašus į kitų neuroleptikų saugumą.
Ankstyvųjų laboratorinių tyrimų metu buvo manoma, kad sulpiridas yra selektyvus D2 receptoriams, o vėliau buvo nustatyta, kad jis veikia D3 ir D4 receptorius.
Tačiau dauguma š altinių apibūdina sulpiridą kaip selektyvų D2 receptoriams. Tačiau jis neturi įtakos receptoriams:
- D1,
- cholinerginis,
- adrenerginis,
- gabaergiczne,
- histaminas
- arba serotoninas.
Geriamojo sulpirido biologinis prieinamumas yra mažas ir svyruoja tarp 33-35%. Sulpiridas prastai prasiskverbia per hematoencefalinį barjerą, kuris yra susijęs su jo lipofiliškumu. Jums gali kilti pagunda pasakyti, kad dėl to jis sukelia mažiau šalutinių poveikių centrinei nervų sistemai.
Deja, tarp antrosios kartos netipinių neuroleptikų sulpiridas dažniausiai sukelia ekstrapiramidinį šalutinį poveikį, pasireiškiantį vaistų sukeltu parkinsonizmu ir drebuliu.
Sulpiridas veikia dviem būdais irpriklauso nuo dozės.
Mažomis dozėmis sulpiridas turi antidepresinį poveikį , kurį galima pastebėti po kelių gydymo dienų. Tačiau tai nėra dažniausiai naudojamas, nes gydant depresiją jis praranda vietą prieš SSRI.
Tačiau didelėmis dozėmis sulpiridas slopina ūmių šizofrenijos simptomų atsiradimą. Nors jis sukelia ekstrapiramidinį šalutinį poveikį, jis nėra toks ryškus kaip klasikinių neuroleptikų, pvz., fenotiazinų, atveju. Todėl tai yra vienas iš dažniausiai naudojamų netipinių vaistų ūminiams šizofrenijos simptomams gydyti.
Sulpiridas turi dar vieną poveikį, kurį ypač vertina gastroenterologai. Būtentšis vaistas pagerina skrandžio ir dvylikapirštės žarnos gleivinės gleivių išsiskyrimą ir turi vėmimą slopinantį poveikį . Būtent dėl šios priežasties šis vaistas buvo naudojamas gastroezofaginio refliukso ligai ir pepsinei opai gydyti.
Gydytojai sulpiridą kartu su kitais vaistais skiria šioms ligoms gydyti kaip papildomą gydymą. Tokiu atveju sulpiridas skiriamas mažomis dozėmis, daug mažesnėmis nei antipsichozinio gydymo metu. Šis sulpirido naudojimas nėra oficialiai registruotas.
Sulpiridas taip pat vartojamas migrenai ir Tourett sindromui gydytine pagal oficialius gydymo režimus.
Sulpiryd - indikacijos
Pagal saugos duomenų lapą sulpiridas rekomenduojamas gydant ūmias ir lėtines psichozes, atsirandančias sergant šizofrenija, ypač jei jos yra susijusios su sutrikusio aktyvumo simptomais.
Šis vaistas taip pat vartojamas depresijai gydyti, kai kiti antidepresantai neturi gydomojo poveikio arba dėl kokių nors priežasčių negali būti naudojami ligoniui gydyti.
Sulpiryd - dozavimas
Šizofrenijos gydymas yra ilgalaikis ir yra iššūkis tiek pacientui, tiek gydančiam gydytojui
Pagal oficialų gydymo režimą šizofrenijos gydymas skirstomas į 3 etapus:
- ūminės fazės terapija,
- stabilizavimo terapijos fazė,
- priežiūros etapas.
Pagrindiniai gydymo tikslai yra:
- atkryčio prevencija,
- sumažina šizofrenijos simptomų sunkumą
- ir paciento gyvenimo kokybės gerinimas
Kiekviena iš šių fazių turi skirtingą trukmę. Tačiau pacientas turi būti informuotas apie tai, kad šizofrenijos gydymas yra nuolatinis, o bandymai taikyti pertrauką nedavė teigiamų rezultatų. Deja, farmakologinis šizofrenijos gydymas yra pirmasis pasirinkimas ir iki šiolvienintelis veiksmingas.
Daroma prielaida, kad pacientams, kuriems šizofrenijos epizodas buvo patyręs tik vieną kartą, šalutinio antipsichozinių vaistų poveikio rizika yra didesnė, nei tiems, kuriems buvo keli psichozės epizodai. Todėl neuroleptikų dozė pacientams, kuriems pasireiškia pirmieji simptomai, turi būti mažesnė nei pacientams, kuriems pasireiškė ūminis šizofrenijos atkrytis.
Remiantis aukščiau pateikturezultatu, pradinė šizofrenijos gydymo dozė yra 400–800 mg per parą . Dozė padalijama į rytą ir vakarą (atsižvelgiant į simptomus).
Sulpirido vartoti nerekomenduojama prieš pat einant miegoti, nes pacientui gali būti sunku užmigti (vaistas gali turėti stimuliuojantį poveikį).
Pacientams, kuriems yra daugiau teigiamų simptomų, rekomenduojamos didesnės dozės, tačiau jei dauguma paciento simptomų yra neigiami, dozė gali būti mažesnė. Didžiausia sulpirido dozė yra 1200 mg.
Gydant depresiją, rekomenduojama sulpirido dozė yra 150–300 mg . Gydymas pradedamas nuo 50 mg, o vėliau vaisto pasiūla palaipsniui didinama, atsižvelgiant į vaisto poveikį pacientui
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, reikia sumažinti skiriamo vaisto kiekį. Procentais, kuriais reikia sumažinti dozę, priklauso nuo paciento inkstų būklės ir tiesiogiai nustato gydytojas. Tokių pacientų inkstai turėtų būti reguliariai tikrinami atliekant laboratorinius tyrimus.
Žmonėms, kuriems yra kepenų nepakankamumas arba kepenų funkcijos sutrikimas, teoriškai dozės koreguoti nereikia. Tačiau gydyti tokį pacientą reikia atsargiai, nes vienas iš sulpirido šalutinių poveikių yra kepenų fermentų kiekio padidėjimas. Laboratoriniai tyrimai turi būti sistemingai atliekami gydant šią pacientų grupę
Dozavimas Tourett sindromui gydyti prasideda nuo 50 mg . Vėliau vaisto kiekis palaipsniui didinamas iki rekomenduojamos terapinės 200-400 mg dozės. Tiko gydymas yra tik simptominis ir jokie dabartiniai vaistai nėra veiksmingi visiems pacientams. Antipsichoziniai vaistai tik sumažina tikį iki maždaug 50%. Be to, sulpiridas pacientams, sergantiems Tourett sindromu, sukelia:
- nusiraminimas,
- obsesinių-kompulsinių simptomų mažinimas
- ir veikia kaip antidepresantas.
Gastroenterologinio gydymo metu vaisto dozės yra maždaug 50-100 mg . Taigi jie yra daug mažesni nei naudojami psichikos ligoms ir sutrikimams gydyti. Dėl to kyla šalutinio poveikio iš centrinės sistemos rizikanervų sistema silpna.
Yra tyrimų, kurie rodo didelį opų gydymo sulpiridu kartu su antacidiniais vaistais veiksmingumą. Sulpiridą reikia vartoti bent 2 valandas po antacidinių vaistų vartojimo.
Sulpiridą reikia gerti vieną valandą prieš valgį arba dvi valandas po valgio.
Sulpiryd - kontraindikacijos
Nevartokite sulpirido, jeigu yra padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai.
Nevartokite vaisto:
- diagnozavus ar įtarus feochromocitoma,
- jei pacientas serga sunkia porfirija,
- Jei turite navikų, sukeliančių per didelę prolaktino sekreciją (hipofizės adenoma arba krūties vėžys), čia reikia pabrėžti, kad atliekant tyrimus su gyvūnais buvo pastebėta padidėjusi krūties vėžio rizika žiurkių patelėms. Toks veiksmas nebuvo užfiksuotas žmonėms.
- tuo pačiu metu vartojant levodopą, tai siejama su antagonizuojančiu abiejų vaistų poveikiu. Gydymas šiuo atveju nebus veiksmingas.
- maitinant krūtimi arba nėštumo metu,
- vaikams iki 14 metų.
Jei pacientas serga Parkinsono liga, apsvarstykite galimybę naudoti sulpiridą. Gydytojas turi įvertinti gydymo rizikos ir naudos santykį.
Kadangi sulpiridas gali sukelti vaistų sukeltą parkinsonizmą, padidinti paciento tremorą ir sumažinti Parkinsono ligai gydyti vartojamų vaistų veiksmingumą, jo vartoti šiai pacientų grupei nerekomenduojama.
Sulpiridas – atsargumo priemonės ir vaistų sąveika
Viena iš rimčiausių sulpirido vartojimo komplikacijų yra piktybinis neurolepsinis sindromas. Tai individuali reakcija ir paveikia maždaug 0,1 % pacientų, gydomų šia medžiaga. Tačiau tai rimta būklė, kurios negalima ignoruoti, todėl reikia nedelsiant diagnozuoti ir hospitalizuoti.
Visiškas piktybinis neurolepsinis sindromas (PNS) išsivysto per 24–72 valandas nuo pirmųjų nenormalaus atsako požymių . PNS priklauso hipertermijos sindromui, kurio pagrindiniai simptomai yra:
- karščiavimas virš 38,5 laipsnių Celsijaus,
- raumenų sustingimas apibūdinamas kaip švino vamzdelio simptomas,
- padidėjęs fosfokreatinkinazės aktyvumas.
Nedideli simptomai yra:
- tachikardija,
- nenormalus kraujospūdis,
- padidėjęs prakaitavimas,
- sąmonės sutrikimas
Tačiau reikėtų pabrėžti, kad pacientų mirties rizikavartojant netipinius neuroleptikus, pvz., sulpiridą, yra mažesnė nei pacientų, vartojančių klasikinius antipsichozinius vaistus. Pasireiškus šiai nepageidaujamai reakcijai, vaisto vartojimą reikia nedelsiant nutraukti ir pacientą hospitalizuoti.
Jei sulpiridu gydomam pacientui pakyla aukšta temperatūra, vaisto vartojimą reikia nutraukti ir nustatyti karščiavimo priežastį.
Klinikinių tyrimų metu buvo pastebėta, kadvyresnio amžiaus žmonėms, gydytiems sulpiridu, yra didesnė tikimybė patirti šalutinį poveikį, pvz., vaistų sukeltą parkinsonizmą . Ši situacija paaiškinama tuo, kad su amžiumi nyksta nigrostrinės sistemos dopamino nervinės ląstelės, o tai yra papildomas veiksnys, skatinantis ekstrapiramidinius simptomus, tokius kaip Parkinsono liga ar drebulys.
Be to, vyresnio amžiaus žmonės dažniau patiria inkstų sutrikimų, todėl šios pacientų grupės dozę reikia sumažinti.
Kitas tyrimas, tiriantis gastroenterologinių sutrikimų, susijusių su sulpiridu, gydymą, parodė, kad galimas ekstrapiramidinis šalutinis poveikis buvo dažnesnis moterims nei vyrams.
Buvo iškelta teorija, kad šio reiškinio priežastis yra estrogenai, kurie mažina dopamino receptorių ekspresiją. Žinoma, moterims šio hormono yra daugiau nei vyrų. Nebuvo paskelbtas oficialus tyrimas, patvirtinantis šios teorijos pagrįstumą.
Sulpirido vartojimą reikia nutraukti atsargiai, nesabstinencijos simptomai buvo užfiksuoti po ilgalaikio gydymo . Tai apima:
- pykinimas,
- vėmimas,
- prakaitavimas,
- nemiga.
Jei nustosite vartoti, taip pat gali pasikartoti liga, kuri iš pradžių buvo gydoma sulpiridu. Pacientas neturėtų vienas nuspręsti nutraukti preparato vartojimą. Gydytojas, išanalizavęs atvejį, turi nutraukti vaisto vartojimą laipsniškai, suteikdamas pacientui alternatyvų gydymą.
Neuroleptikai, įskaitant sulpiridą, gali sumažinti priepuolių slenkstį . Šiuos vaistus reikia vartoti atsargiai kartu su kitais panašiai veikiančiais vaistais. Jei pacientui yra buvę traukulių arba jo anamnezėje diagnozuotas polinkis į traukulius, sulpiridą šiam pacientui reikia vartoti atsargiai.
Jei gydytojas nusprendžia įtraukti sulpiridą į epilepsija sergančio paciento gydymą, jis neturėtų mažinti vaistų nuo epilepsijos dozių sulpirido naudai.
Sulpiridas gali pailginti EKG pėdsakų QT intervalą. Atsargiai reikia vartoti sulpiridą kariologiniams ligoniams ir pacientams, vartojantiems šiuos vaistus:
- beta blokatoriai,
- kalcio kanalų blokatorių,
- vaistų, kurių sudėtyje yra rusmenės,
- diuretikai,
- vidurius laisvinančių vaistų,
- gliukokortikoidų,
- amfotericinas B,
- I ir III klasės antiaritminiai vaistai.
Sulpirido nerekomenduojama vartoti kartu su kitais neuroleptikais, nes padidėja šalutinio poveikio rizika.
Vartojant sulpiridą negalima vartoti alkoholio, nes jis sustiprina raminamąjį šio vaisto poveikį.
Sulpiridą vartokite atsargiai kartu su CNS slopinančiais vaistais:
- opioidų, įskaitant kodeino turinčius vaistus nuo kosulio, analgetikus nuo vidutinio ar stipraus skausmo,
- skausmą malšinančių vaistų,
- barbitūratai,
- benzodiazepinai,
- anksiolitikai ir migdomieji vaistai, išskyrus benzodiazepinus,
- antidepresantai, turintys raminamąjį poveikį,
- pirmosios kartos antihistamininiai vaistai, turintys raminamąjį poveikį (randami tokiuose preparatuose kaip aviomarinas, hidroksizinas, ketotifenas, klemastinas)
- centrinio poveikio antihipertenziniai vaistai, pvz., baklofenas, talidomidas, pizotifenas,
- klonidinas ir jo dariniai.
Sulpiryd – šalutinis poveikis
Šalutinis poveikis:
- hiperprolaktemija,
- amenorėja,
- impotencija,
- kepenų fermentų padidėjimas,
- nusiraminimas,
- mieguistumas,
- ekstrapiramidiniai simptomai,
- diskinezija,
- Piktybinis neurolepsinis sindromas,
- galaktorėja,
- ginekomastija,
- besisukantys akių judesiai,
- ortostatinė hipotenzija,
- venų krešulių,
- per didelis seilėtekis,
- spazminis tortikolis,
- szczękościsk,
- bėrimas.