- Flukonazolo vartojimo indikacijos
- Kontraindikacijos vartoti flukonazolą
- Galimi preparatai
- Flukonazolo dozavimas
- Flukonazolo šalutinis poveikis
- Sąveika su kitais vaistais ir medžiagomis
- Poveikis vairavimui ir mechanizmų valdymui
- Nėštumas ir žindymas
Flukonazolas priklauso priešgrybelinių triazolų grupei. Jis daugiausia veikia slopindamas nuo citochromo P-450 priklausomą 14 alfa-lanosterolio, kuris yra svarbus grybelio ergosterolio biosintezės elementas, demetilinimą. 14 alfa-metilsterolių kaupimasis koreliuoja su vėlesniu ergosterolio praradimu grybelio ląstelių membranoje.
Flukonazolo vartojimo indikacijos
Grybelinių infekcijų (įskaitant ūminę ir pasikartojančią makšties kandidozę, mielių balanitą, gleivinės kandidozę, generalizuotą kandidozę, dermatofitozę, onichomikozę, kriptokokinį meningitą) gydymas ir grybelinių infekcijų profilaktika (pasikartojančio menkripto profilaktika, sergant ūminiu ir pasikartojančiu menkripto uždegimu). , burnos ertmės, ryklės ir stemplės kandidozinio mukozito pasikartojimo prevencija ŽIV infekuotiems pacientams, makšties kandidozės pasikartojimo prevencija, mikozės profilaktika pacientams, kurių imunitetas nusilpęs
Kontraindikacijos vartoti flukonazolą
Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai arba susijusiems azolo junginiams yra priešindikacija flukonazolo vartojimui. Kartotinių dozių sąveikos tyrimų duomenimis, pacientams, vartojantiems kartotines 400 mg ar didesnes flukonazolo dozes per parą, terfenadino vartoti draudžiama.
Kitų vaistų, kurie ilgina QT intervalą ir kuriuos metabolizuoja citochromo P450 (CYP3A4 izofermentas), pvz., cisaprido, astemizolo, pimozido, chinidino ir eritromicino, vartoti draudžiama pacientams, vartojantiems flukonazolą.
Galimi preparatai
Vaistas parduodamas tik pagal receptą:
- geriamosios kapsulės,
- sirupas
- ir infuzinis tirpalas.
Flukonazolo dozavimas
Dozę nustato gydytojas, remdamasis diagnoze. Paros dozė turi būti pritaikyta prie grybelinės infekcijos tipo ir sunkumo. Laikykitės jo rekomendacijų. Nepakankamai ilgas gydymo laikotarpis gali sukelti aktyvios infekcijos pasikartojimą.
Flukonazolo šalutinis poveikis
Dažniausiai praneštas šalutinis poveikis yra:
- galvos skausmas,
- pilvo skausmas,
- viduriavimas,
- pykinimas,
- vėmimas,
- padidėjęs alanino aminotransferazės, aspartataminotransferazės, šarminės fosfatazės kiekis kraujyje
- ir bėrimas.
Sąveika su kitais vaistais ir medžiagomis
Vaistai, kurių sudėtyje yra flukonazolo, sąveikauja su daugeliu kitų vaistų. Todėl pasakykite gydytojui apie visus vaistus, kuriuos vartojate, įskaitant tuos, kuriuos galima įsigyti be recepto.
- Draudžiama vartoti flukonazolą kartu su cisapridu, astemizolu, pimozidu, eritromicinu, vartoti terfenadino ir flukonazolo dozę, didesnę arba lygią 400 mg,
- Flukonazolas gali padidinti halofantrino koncentraciją plazmoje dėl jo slopinamojo poveikio CYP3A4. Kartu vartojant flukonazolą ir halofantriną, gali padidėti toksinio poveikio širdžiai (QT intervalo pailgėjimas, torsade de pointes) rizika. Reikėtų vengti kartu vartoti šiuos vaistus,
- Flukonazolas gali paveikti kitų vaistų, kuriuos metabolizuoja CYP2D6, CYP3A4 ir CYP2C9 izofermentai, farmakokinetiką. Gali sustiprinti alfentanilio, amitriptilino ir nortriptilino, celekoksibo, fentanilio, metadono, NVNU (pvz., ibuprofeno, flurbiprofeno), sakvinaviro, rifabutino, teofilino ir zidovudino poveikį
- Kartu vartojant flukonazolą ir varfariną, protrombino laikas pailgėjo 2 kartus, galbūt dėl to, kad CYP2C9 izofermentas slopina varfarino metabolizmą. Jums gali tekti koreguoti varfarino dozę,
- Išgėrus midazolamo, flukonazolas padidino midazolamo koncentraciją ir vaisto poveikį psichomotorinėms funkcijoms,
- Sustiprėjęs ir pailgėjęs triazolamo poveikis buvo pastebėtas kartu vartojant flukonazolą ir triazolamą. Jei būtina kartu vartoti benzodiazepinus ir flukonazolą, rekomenduojama sumažinti benzodiazepinų dozes ir tinkamai stebėti pacientą,
- Flukonazolas slopina karbamazepino metabolizmą. Taip pat buvo pastebėtas 30 % padidėjęs karbamazepino kiekis serume. Yra rizika, kad pasireikš karbamazepino toksiškumas,
- Kartu vartojant ciklofosfamidą ir flukonazolą, padidėja bilirubino ir kreatinino kiekis serume. Jei šie vaistai vartojami kartu, ypatingas dėmesys turi būti skiriamas bilirubino ir kreatinino koncentracijos serume padidėjimo rizikai,
- Miopatijos ir rabdomiolizės rizika padidėja, kai flukonazolas vartojamas kartu su HMG-CoA reduktazės inhibitoriais, kuriuos metabolizuoja CYP3A4, pvz., atorvastatiną ir simvastatiną, arba metabolizuoja CYP2C9, pvz., fluvastatiną. Jeigubūtinas kartu gydymas, pacientai turi būti stebimi, ar neatsiranda miopatijos ir rabdomiolizės požymių, ir kreatininkinazės koncentraciją,
- Flukonazolas žymiai padidina ciklosporino koncentraciją. Šiuos vaistus galima vartoti vienu metu, mažinant ciklosporino dozę, priklausomai nuo jo koncentracijos,
- Flukonazolas gali padidinti everolimuzo koncentraciją plazmoje, nes slopina fermentą CYP3A4,
- Flukonazolas padidina sirolimuzo koncentraciją plazmoje tikriausiai slopindamas CYP3A4 ir P-glikoproteino metabolizmą. Šiuos vaistus galima vartoti kartu, jei sirolimuzo dozė koreguojama atsižvelgiant į vaisto koncentraciją ir (arba) poveikį,
- Serumo koncentraciją reikia stebėti vartojant kartu su fenitoinu,
- Pacientus, kurie ilgai gydomi flukonazolu ir kortikosteroidais, reikia stebėti dėl antinksčių nepakankamumo simptomų nutraukus flukonazolo vartojimą,
- Tikimasi, kad flukonazolas gali padidinti vinka alkaloidų (pvz., vinkristino ir vinblastino) koncentraciją plazmoje ir sukelti neurotoksiškumą.
Poveikis vairavimui ir mechanizmų valdymui
Flukonazolo poveikio gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus tyrimų neatlikta. Pacientą reikia įspėti apie galimą galvos svaigimą naudojant gaminį.
Nėštumas ir žindymas
Flukonazolo standartinėmis dozėmis ir trumpalaikėmis dozėmis nėštumo metu vartoti negalima, nebent tai neabejotinai būtina. Flukonazolas išsiskiria į motinos pieną, kurio koncentracija yra mažesnė nei serume. Išgėrus daugkartines flukonazolo dozes arba išgėrus dideles dozes, žindyti nerekomenduojama.