Antipsichoziniai vaistai (neuroleptikai) tipiški ir netipiniai. Veiksmas ir šalutinis poveikis

Antipsichoziniai vaistai (neuroleptikai) naudojami ne tik įvairių psichozių gydymui. Jie taip pat gali būti skiriami pacientams, sergantiems tam tikromis depresijos formomis. Tai labai nevienalytė vaistų grupė, nes jie sąveikauja su skirtingo stiprumo skirtingų tipų receptoriais nervų sistemoje.

Antipsichoziniai vaistaibuvo atrasti iš esmės atsitiktinai. Pirmasis iš jų – chlorpromazinas – iš pradžių buvo skirtas anestetikai (anestezijai). Tačiau šeštajame dešimtmetyje buvo išsiaiškinta, kad šis preparatas turi ir raminamąjį poveikį, todėl chlorpromazinas buvo pradėtas vartoti pacientams, sergantiems psichikos ligomis. Gydytojai, kurie pirmą kartą vartojo vaistą psichikos sveikatos problemoms gydyti, buvo du prancūzai: Jeanas Delay ir Pierre'as Denikeris.

Terminas „neuroleptikai“ yra kilęs iš dviejų graikų kalbos žodžių: pirmasis yra neuro, reiškiantis „nervas“, o antrasis lepsis, reiškiantis „ataka / priepuolis“.

Šiuo metu chlorpromazinas retai naudojamas. Be jo, naudojami kiti antipsichoziniai preparatai, turintys mažiau būdingą šalutinį poveikį ir daug lengviau naudojami.

Antipsichozinių vaistų tipai

Farmakologai skirsto antipsichozinius vaistus į dvi grupes. Yraklasikiniai (1 kartos) neuroleptikaiirnetipiniai (2 kartos) neuroleptikai .

Klasikiniai antipsichoziniai vaistai yra:

• chlorpromazinas,
• haloperidolis,
• droperidol,
• pimozidas,
• levpromazinas,
• prometazinas,
• tioridazinas,
• sulpiryd.

Šios medžiagos turi tendenciją sukelti tipišką šalutinį neuroleptikų poveikį, kuris yra vadinamasis.ekstrapiramidiniai simptomai(raumenų sustingimas, lėtumas, drebulys, vaikščiojimo problemos).

Preparatai, kuriuos pacientai geriau toleruoja ir rečiau sukelia minėtus negalavimus, yra naujesni antipsichoziniai vaistai, t.y. netipiniai neuroleptikai. Tai, visų pirma, šie vaistai:

• aripiprazolas,
• amisulpryd,
• klozapinas,
• kvetiapinas,
• olanzapinas,
• risperidonas,
• sertindolas,
• ziprasidonas,
• zolepina.

Antipsichoziniai vaistai taip pat gali būti skirstomi pagal jų vartojimo būdą. Neuroleptikai yrageriamųjųpreparatų (pvz., tablečių ar tirpalų) irinjekcijų į raumenispavidalu. Pastarieji kartais ypač domina pacientus, nes ilgai veikiantys vaistai (vadinamiejidepas ) gali būti skiriami injekcijomis. Tačiau ši vaistų terapijos forma turi ir privalumų, ir trūkumų. Ilgai veikiančių (depinių) neuroleptikų pranašumai apima tai, kad vartojant antipsichozinius vaistus depo pavidalu, organizme galima gauti pastovų vaisto kiekį. Tokios terapijos trūkumai apima reikalavimą reguliariai lankytis pas gydytoją numatytu laiku, kad būtų suleistos vėlesnės neuroleptikų dozės.

Antipsichozinių vaistų poveikis

Bendras visų neuroleptikų veikimo mechanizmas yra vienas: šie vaistai blokuoja dopaminerginius D2 receptorius centrinėje nervų sistemoje. Šis veiksmas yra naudingas, be kita ko, jei pacientui yra produktyvūs simptomai, atsirandantys dėl dopamino pertekliaus vadinamųjų struktūrose. mezolimbinė sistema. Klasikiniai neuroleptikai blokuoja D2 receptorius šioje sistemoje, taip pat kituose smegenų regionuose – blokuojant šių struktūrų aktyvumą tokiose vietose kaip mezokortikinis takas sukelia šalutinį neuroleptikų poveikį, pvz., ekstrapiramidinius simptomus.

Netipiniai preparatai veikia kiek kitaip – ​​jie konkretesni. Jie daugiausia veikia tuos D2 receptorius, kurie yra mezolimbinės sistemos struktūrose. Antipsichoziniai vaistai veikia ne tik minėtus receptorius – jų veikimas apima ir kai kurių serotonino, adrenerginių, cholinerginių ir histamininių receptorių aktyvumo modifikavimą. Tačiau netipiniai neuroleptikai pirmiausia veikia serotonino receptorius. Ši informacija svarbi pirmiausia dėl to, kad dėl 5-HT2A serotonino receptorių blokavimo smegenų sritys, reguliuojančios motorinę veiklą (pvz., nigrostrialiniame kelyje), padidina dopaminerginį aktyvumą – dėl to netipiniai preparatai turi daug mažesnį aktyvumą. . nei klasikiniai vaistai, pacientams jis linkęs sukelti ekstrapiramidinius simptomus.

Antipsichoziniai vaistai: neuroleptikų vartojimo indikacijos

Kaip rodo jų pavadinimas, antipsichoziniai vaistai pirmiausia naudojami žmonėmspacientų, sergančių įvairiomis psichozėmis. Neuroleptikais gali būti gydomi ir haliucinacijomis sergantys pacientai, ir kliedesius patiriantys pacientai. Pagrindinės gydymo antipsichoziniais vaistais indikacijos yra:

• įvairios šizofrenijos formos (neuroleptikai vartojami tiek ūminėje šių ligų fazėje, tiek lėtinėje palaikomojoje terapijoje, siekiant išvengti psichozės epizodų),
• bipolinis sutrikimas (ypač manijos epizodų ir mišrių epizodų atveju),
• psichozinė depresija,
• šizoafektinis sutrikimas.

Neuroleptikai taip pat vartojami sergantiesiems depresija – tačiau jie įjungiami tik tada, kai kiti vaistai nesugeba suvaldyti ligos ir yra papildomas, o ne pagrindinis gydymo būdas. Antipsichoziniai vaistai taip pat gali būti naudojami pacientams, sergantiems nerviniu tiku. Neuroleptikai dėl to, kad turi ir raminamąjį bei raminamąjį poveikį, kartais vartojami sergant nemiga, nerimo sutrikimais bei sergant įvairiomis demencijomis – tačiau jie vartojami tik tuomet, kai kiti gydymo būdai nepadeda.

Antipsichoziniai vaistai: kontraindikacijos

Yra gana nedaug sąlygų, kurioms esant visi neuroleptikai būtų kontraindikuotini. Taip yra dėl to, kad yra daug skirtingų antipsichozinių vaistų ir praktiškai kiekvienas iš jų gali veikti šiek tiek skirtingai (tai yra dėl skirtingo atskirų neuroleptikų poveikio skirtingiems receptoriams).

Vienintelė šios taisyklės išimtis yra pacientai, apsinuodiję nervų sistemą slegiančiomis medžiagomis, pavyzdžiui, alkoholiu ar narkotiniais analgetikais – jiems negalima vartoti neuroleptikų. Taip pat yra daug problemų, kurioms esant būtina kruopščiai parinkti antipsichozinį vaistą – agentas turi būti saugus konkrečiam pacientui.

Antipsichozinių vaistų vartojimo kontraindikacijos yra šios:

• Parkinsono liga, piktybinis neurolepsinis sindromas ir krūties vėžys, susijęs su hiperprolaktinemija (šiomis ligomis sergantys žmonės neturėtų vartoti klasikinių neuroleptikų, tačiau yra netipinių vaistų),
• agranulocitozė,
• prostatos hipertrofija,
• uždaro kampo glaukoma,
• myasthenia gravis,
• antinksčių nepakankamumas,
• širdies ir kraujagyslių ligos,
• epilepsija,
• kepenų funkcijos sutrikimas,
• inkstų pažeidimas,
• hipotirozė

Net jei pacientasturi kokių nors iš minėtų problemų, jam dar galima vartoti neuroleptikus, bet ne bet kokius. Pavyzdžiui, pacientams, kuriems buvo agranulocitozės epizodas, klozapino vartoti negalima – šis neuroleptikas turi vieną iš šalutinių poveikių, sukeliančių šį hematologinį sutrikimą.

Antipsichoziniai vaistai: šalutinis neuroleptikų poveikis

Neuroleptikai gali sukelti daug įvairių šalutinių poveikių. Toliau pateikiamos įvairios būklės, kurios paprastai gali atsirasti vartojant antipsichozinius vaistus – nėra taip, kad kiekvienas neuroleptikas gali sukelti visus toliau nurodytus šalutinius poveikius. Būtent jie priklauso nuo to, kokius konkrečius receptorius veikia tam tikras vaistas. Pavyzdžiui, vaistai, blokuojantys adrenerginius receptorius, gali sukelti kraujospūdžio sumažėjimą, o kiti vaistai, blokuojantys histamino receptorius, gali sukelti, pavyzdžiui, didelį mieguistumą. Galimas šalutinis poveikis gydant neuroleptikais gali būti:

• nuovargis,
• sedacija (ryškaus mieguistumo ir sumažėjusio bendro aktyvumo forma),
• atminties sutrikimas,
• ekstrapiramidiniai simptomai,
• odos bėrimai,
• odos padidėjęs jautrumas saulės šviesai,
• svorio padidėjimas,
• medžiagų apykaitos sutrikimų (pvz., sutrikusi gliukozės tolerancija),
• ortostatinė hipotenzija (kraujospūdžio sumažėjimas, susijęs su stovėjimu),
• libido sutrikimai (tiek jo padidėjimas, tiek sumažėjimas),
• Piktybinis neurolepsinis sindromas,
• potencijos sutrikimai,
• hiperprolaktinemija ir jos pasekmės (tai šalutinis poveikis daugiausia klasikinių neuroleptikų, vyrams jis gali sukelti pvz. ginekomastiją, moterims, pvz., menstruacijų sutrikimus),
• burnos džiūvimas,
• galvos skausmas,
• viduriavimas,
• vidurių užkietėjimas,
• seilėtekis,
• galvos svaigimas,
• širdies ritmo sutrikimas.

Reikia daugiau informacijos apie šalutinį neuroleptikų poveikį, pasireiškiantį ekstrapiramidiniais simptomais ir piktybiniu neurolepsiniu sindromu.

Ekstrapiramidiniai simptomaiyra vienas iš dažniausiai pasitaikančių šalutinių neuroleptikų reiškinių. Jie atsiranda dėl neselektyvaus dopaminerginių receptorių blokavimo smegenyse ir daugiausia susiję su pacientais, vartojančiais klasikinius neuroleptikus (netipiniai preparatai taip pat gali, ypač ilgai vartojant, sukelti ekstrapiramidinius simptomus, tačiau jie turidaug mažesnė tendencija tai daryti). Ekstrapiramidinių simptomų istorija yra gana įdomi, nes pradiniu neuroleptikų vartojimo laikotarpiu buvo manoma, kad jie pasireiškia pacientui suleidus atitinkamą neuroleptiko dozę. Netgi laipsniškai didinama antipsichozinių vaistų dozė, kol pacientui pasireiškė ekstrapiramidiniai simptomai. Šiais laikais šie negalavimai neabejotinai laikomi šalutiniu neuroleptikų vartojimo poveikiu.

Ekstrapiramidiniai simptomai yra įvairių tipų nevalingi judesiai, tokie kaip:

• distonijos (prievarta sukioti ir lenkti skirtingas kūno dalis),
• ankstyva ir vėlyvoji diskinezija (nekoordinuoti judesiai),
• raumenų drebulys,
• akatizija (motorinis sujaudinimas ir prievarta nuolat judėti).

Be išvardytų, ekstrapiramidiniai simptomai taip pat yra bradikinezija (judesių sulėtėjimas) ir raumenų tonuso padidėjimas.

Dažniausias šalutinis neuroleptikų poveikis aprašytas aukščiau, o pavojingiausias iš jų –piktybinis neurolepsinis sindromas . Statistiškai ji pasireiškia mažiau nei 1% pacientų, vartojančių antipsichozinius vaistus, tačiau reikia paminėti, nes atsiradus piktybiniam neurolepsiniam sindromui reikia nedelsiant nutraukti neuroleptikų vartojimą ir gydytis ligoninėje. Šio skyriaus patogenezėje atsižvelgiama į staigius dopamino koncentracijos pokyčius smegenyse, o piktybinio neurolepsinio sindromo simptomai gali būti:

• sąmonės sutrikimas (net komos pavidalu),
• tachikardija,
• kraujospūdžio padidėjimas,
• prakaitavimas,
• itin reikšmingas raumenų tonuso padidėjimas,
• reikšmingas kūno temperatūros padidėjimas,
• blyški oda,
• laboratoriniai anomalijos (pvz., leukocitozė, kreatinfosfatazės ar aminotransferazių kiekio padidėjimas).

Piktybinis neurolepsinis sindromas laikomas pavojingiausiu šalutiniu neuroleptinio gydymo poveikiu, nes negydoma rizika mirti nuo jo yra net 20%.

Antipsichoziniai vaistai: neuroleptikai ir nėštumas

Antipsichozinių vaistų reikėtų vengti nėščioms moterims, nebent tai absoliučiai būtina. Tačiau jei pacientę dėl psichinės būklės reikia gydyti neuroleptikais, konkretų vaistą reikia rinktis ypač atsargiai.

Tarp antipsichozinių preparatų yra tokių, kurie pagal FDA priskiriami D kategorijai (t. y. vaistai,su įrodymų, kad jie gali turėti neigiamą poveikį vaisiui) – toks vaistas yra, pavyzdžiui, zolepinas.

Taip pat yra saugesnių agentų, priskirtų B kategorijai pagal FDA (B kategorija reiškia, kad tyrimai su gyvūnais nenustatė jokios grėsmės jų vaisiui, iki šiol nebuvo atlikta jokių tyrimų su žmonėmis) – pavyzdys šioje kategorijoje klasifikuojamas neuroleptikas yra klozapinas

Antipsichoziniai vaistai: neuroleptikai ir jų vartojimas vaikams

Vaikų neuroleptikai gali būti naudojami, tačiau jie tikrai nėra pirmos eilės vaistai šioje amžiaus grupėje. Prieš pradedant gydyti vaikus antipsichoziniais vaistais, juos bandoma gydyti kitais vaistais – tik tada, kai jie nepagerina vaiko psichinės būsenos, galima svarstyti galimybę skirti jam neuroleptikų

Antipsichoziniai vaistai: ar galima tapti priklausomam nuo neuroleptikų?

Antipsichoziniai preparatai nedaro narkotinio poveikio centrinei nervų sistemai, todėl nėra rizikos, kad juos vartojantis pacientas gali tapti nuo jų priklausomas. Tačiau verta paminėti, kad juos vartojant alkoholis ar narkotikai sustiprina gydomojo organizmo poveikį – todėl neuroleptikų tikrai nederėtų derinti su minėtomis medžiagomis.